Аугментин инструкция по применению 500 125

Аугментин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную структуре пенициллинов, а также обладает способностью инактивировать бета-лактамазные ферменты, продуцируемые микроорганизмами, резистентными к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, обладает выраженной активностью в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него множество микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Таким образом, Аугментин обладает свойствами антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Аугментин оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая:

  • Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, виды Streptococcus, Streptococcus viridans;
  • Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
  • Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, виды Klebsiella*, виды Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды Salmonella*, виды Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
  • Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium;
  • Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

*Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

Фармакокинетика

Абсорбция. Оба компонента Аугментина (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных р-рах при физиологических значениях рН. Оба компонента хорошо и быстро абсорбируются при пероральном применении. Абсорбция Аугментина улучшается при его приеме в начале еды.

Распределение. При применении внутрь терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты определяются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ выявляют в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками плазмы крови; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина от общей их концентрации в плазме крови. При исследованиях, проведенных на животных, не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.

Амоксициллин, как и другие пенициллины, проникает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также выявляются в грудном молоке. Исследование репродуктивной функции на животных показали, что и амоксициллин, и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных относительно нарушения репродуктивной функции или вредного влияния на плод.

Выведение. Как и у других пенициллинов, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и через почки, и путем внепочечных механизмов. Около 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 ч после одноразового приема таблеток.

Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10–25% принятой дозы. Клавулановая кислота в значительной мере метаболизируется в организме человека до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Аугментин (ВD). Фармакокинетические параметры изучали в исследованиях, в которых Аугментин (ВD) таблетки 625 мг 500/125 мг (по сравнению с отдельным приемом обоих компонентов) применяли натощак в группах здоровых добровольцев и результаты которых приведены ниже:

Препарат Доза (мг) Cmax (мг/л) Tmax (ч) AUC (мг/ч/л) Т1/2 (ч)
Амоксициллин
АУГМЕНТИН (BD) 500/125 мг 500 6,5 1,5 23,2 1,3
Амоксициллин 500 мг 500 6,5 1,3 19,5 1,1
Клавулановая кислота
АУГМЕНТИН (BD) 500/125 мг 125 2,8 1,3 7,3 0,8
Клавулановая кислота 125 мг 125 3,4 0,9 7,8 0,7

Концентрация амоксициллина в плазме крови, достигаемая при приеме Аугментина (ВD), подобна той, что достигается при пероральном приеме одного амоксициллина в эквивалентных дозах. Одновременный прием пробенецида тормозит экскрецию амоксициллина, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой кислоты.

Аугментин таблетки 1 г (875/125 мг). Фармакокинетические параметры при приеме таблеток Аугментина 875/125 мг (1 г) 2 раза в сутки такие: AUC — 53,52 мкг/ч/мл для амоксициллина и 10,16 мкг/ч/мл для клавулановой кислоты, период полувыведения — 1,19 ч для амоксициллина и 0,96 ч для клавулановой кислоты, максимальная концентрация в сыворотке крови — 11,64 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 мкг/мл для клавулановой кислоты.

Читать еще:  Стоптуссин инструкция по применению детский

Аугментин порошок для приготовления инъекционного р-ра. Фармакокинетические исследования Аугментина для в/в применения проводили с привлечением группы здоровых добровольцев, которые применяли препарат в дозе 500/100 (600) мг или 1000/200 мг (1,2 г) в/в. Полученные данные приведены в таблицах. Усредненные фармакокинетические параметры для составляющих компонентов Аугментина 600 мг и 1,2г.

Источник: it-apharm.ru

Аугментин

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис; перитонит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи).

C осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь (дозы приведены в пересчете на амоксициллин), режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — 500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь, 3 раза в сутки. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: для детей в возрасте 7-12 лет — 250 мг, 2-7 лет — 125 мг, 9 мес-2 лет — 62.5 мг, кратность назначения — 3 раза в сутки. В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены. Дозы при пероральном приеме для детей 9 мес-2 лет — 20-40 мг/кг/сут в 3 приема, для детей 2-12 лет — 20-50 мг/кг/сут в 3 приема в зависимости от тяжести инфекции.

Для детей в возрасте младше 9 мес доза для перорального приема не установлена. При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1.2 г 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг (30 мг/кг в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 30 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения — до 14 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1.2 г, в/в. При более длительных операциях — по 1.2 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от КК. При КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1.2 г, затем по 600 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин — 1.2 г, затем по 600 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

Читать еще:  Бруснивер сбор инструкция

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.

Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Поскольку таблетки — комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 и 500 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), 2 таблетки по 250 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата не вызывало тератогенных эффектов.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Приготовленная суспензия хранится в холодильнике при температуре 2-8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг+125 мг — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг+125 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 875 мг+125 мг — 2 года.

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг+31.25мг/5мл — 2 года. Приготовленной суспензии — 7 сут.

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг + 28,5 мг/5 мл 200 мг + 28,5 мг/5 — 2 года. Приготовленной суспензии — 7 сут.

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 400 мг + 57 мг/5 мл 400 мг + 57 мг/5 — 2 года. Приготовленной суспензии — 7 сут.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.webapteka.ru

Читать еще:  Торвакард инструкция

Антибиотик GlaxoSmithKline АУГМЕНТИН 500 мг + 125 мг — отзыв

ОГРОМНЫЕ ПИЛЮЛИ) | Современный антибиотик для лечения инфекций — Аугментин | Аналоги, размер таблетки, рекомендации | Аугментин: прием ребенком

Аугментин – современный антибиотик для лечения инфекций, используемый в совершенно разных сферах: педиатрия, гинекология, ЛОР-область. Но это и не новинка. В его основу входит небезызвестный амоксициллин. Вернее, его комбинация с клавулановой кислотой.

Недавно я прочла, что Аугментин включен Всемирной организацией здравоохранения в список жизненно важных препаратов. Меня это даже немного удивило, но это несомненный плюс в копилку препарата.

Во многие протоколы по лечению самых различных заболеваний Аугментин входит в качестве препарата выбора, то есть рекомендуемый Министерством здравоохранения.

НЮАНСЫ в ПРИМЕНЕНИИ у ДЕТЕЙ

Чтобы вам не пришлось далеко листать, всем мамочкам, детям которых прописали Аугментин, хочу сразу сказать:

— Таблетка ОЧЕНЬ большая, особенно для ребенка (лучше малышам взять суспензию).

— Таблетку можно разломать и дать ребенку жевать, т.к. целиком он ее не проглотит ни за что.

— Крошится таблетка сложновато, как и ломается, но пару раз я все же растворяла ее в воде, предваительно измельчив; ребенку так было раз в 5 легче съесть лекарство.

— Аугментин в минимальной дозировке можно даже грудничкам.

— Особого удовольствия от приема Аугментина в таблетках ребенок, конечно же, не испытывает. Особенно, — разжевывая все это безобразие. Расстворяйте, дробите или просто сразу купите суспензию.

ДОЗИРОКА для ДЕТЕЙ

1. Аугментин 200 мг в 5 мл и Аугментин 400 мг в 5 мл применяются дважды в сутки, каждые 12 часов. 2. Аугментин 125 мг в 5 мл и Аугментин 250 мг в 5 мл применяют трижды в сутки — каждые 8 часов.

Если вес ребенка составляет 8 кг, то при бронхите средней тяжести ему понадобится 200 мг Аугментина в сутки, разделенного на два приема. Исходя из того, что в 5 мл готовой суспензии содержится 200 мг антибиотика, ребенок должен получать по 2,5 мл препарата каждые 12 часов.

ДОЗИРОВКА ДЛЯ ВЗРОСЛЫХ и ДЕТЕЙ от 40 кг

Стандартная взрослая доза включает 500 мг препарата через каждые 12 часов или 250 мг — каждые 8 часов.

ПОКАЗАНИЯ к ПРИМЕНЕНИЮ АУГМЕНТИНА

ПОДРОБНЕЕ О СОСТАВЕ

В состав аугментина входят всего два вещества:

— Амоксициллин

— полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия. Практически аналог Ампициллина и отличается лишь небольшими структурными изменениями в химической формуле.

— Клавулановая кислота

— продукт ферментации грамположительных бактерий Streptomyces clavuligerus. Входит в состав Аугментина в виде калиевой соли.

Я не очень-то знакома с функцией кислот, в частности — клавулановой — в паре с антибиотиками, поэтому решила этот нюанс разузнать:

Клавулановая кислота в составе антибактериальных лекарств не позволяет бактериям разрушать антибиотик и таким образом сохраняет его фармакологическое действие.

Что еще примечательного в таблеточной форме выпуска Аугментина?

Каждая из двух пластинок Аугментина на 7 таблеток запакована дополнительно в запаянные пакетики серебристого цвета и соседствует еще пакетик с поглотителем влаги.

Признаться, впервые вижу такую упаковку у таблеток.

К слову, производитель предупреждает о том, что нельзя делить таблетку пополам с целью уменьшения дозировки, т.к. вещества внутри таблетки совсем необязательно разделятся 5о на 50.

Инструкция у антибиотика очень длинная и подробная.

ЭФФЕКТ

А теперь об эффекте. Никаких побочных действий или непридвиденных реакций при приеме Аугументина 5-летней дочкой не возникло. В комплексе, для недопущения дисбактериоза я давала ребенку Энтерол.

Сначала на нет сошла температура (примерно 2 дня). Постепенно кашель так же стал становится гораздо менее пугающим. Параллельно доктор прописал нам ингалляции.

МНЕНИЕ

Однако беспроблемным прием этого антибиотика я назвать не могу. Дочка во время болезни не хотела кушать от слова совсем, а согласно инструкции Аугументин следует применять вначале пищевого приема. Дочь отказывалась и от еды, и от таблеток. Но мы все же договорились).

Одним вечером мы оставались в гостях у племяшки, которой тоже прописали Аугументин, но в суспензии, и я дала дочке вместо таблетки жидкую форму лекарства. Дочь выпила и не заметила.

Словом, я хочу сказать, что, если бы таблетка была поменьше, принимать ее детям было бы куда проще. Да что там дети, такой 2-хсантиметровый размерчик и взрослый-то не каждый проглотит, не разламывая.

В остальном каких-либо претензий к препарату у меня нет, свою функцию он выполнил, хоть и имеет массу аналогов, — зачастую, более бюджетных — содержащих Амоксициллин, например, — Амоксиклав, Амоксикомб, Панклав, Амоксикар).

Источник: irecommend.ru

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector