Домперидон инструкция по применению и для чего он нужен

Домперидон

Домперидон инструкция

Домперидон является антагонистом рецепторов допамина, прокинетиком. Он также как и метоклопрамид и некоторые нейролептики имеет противорвотные свойства, только в отличие от них донное лекарство почти не проникает через ГЭБ, поэтому побочные действия экстрапирамидного характера при его использовании были замечены в очень редких случаях, обычно у взрослых больных. Противорвотное свойство сочетает в себе периферическое, то есть гастрокинетическое действие и антагонизм к допаминовым рецепторам в триггерной хоморецепторной зоне, которая размещается поза ГЭБ.

С использованием лекарственного препарата повышается тонус нижней области пищеворода, улучшается антродуоденальная подвижность и быстро опорожняется желудок. Не имеет абсолютно ни какого влияния на секрецию желудка. И проходит быстрая абсорбция во время перорального приема лекарства на голодный желудок, при этом максимального уровня плазмы крови достигается в течение одного часа. Кроме всего легко метаболизируеться в области кишечника и печени, чему и обладает низкой биодоступностью.

Биодоступность Домперидона уменьшается, если совместно применять прием пищи и прием антацидов и препаратов анитисекреторного действия. Лекарство имеет связь с плазменными балками крови. Вывод происходит через мочу и каловые массы, препарат в неизменном виде выводится в небольшом количестве. Полувывод из плазмы крови после одного приема Домперидон происходит в течение 9 часов, но если у больного почечная недостаточность тяжкой формы, то время полувывода увеличивается.

Домперидон: показания к применению

Домперидон назначают для лечения диспепсических симптомов в комплексе, которые проявляются в замедлительном опорожнении желудка. При болезнях рефлюкс – эзофагита, когда у пациента имеется ощущения переполненного живота, его вздутия и проявляются боли в эпигастральной области, имеются проявления отрыжки, тошноты и рвоты, появляется изжога и метеоризм. Лечение медикаментозным средством проводят во время рвоты и тошноты, которые имеют функциональное, органическое и инфекционное происхождение, также, если болезнь связанна с перебарщиванием применения различных диет, или с некоторыми погрешностями лучевой и медикаментозной терапией. Специфические показания в виде тошноты и рвоты, вызывают агонистыдопамина, если их применяют во время лечения болезни Паркинсона.

Домперидон, дозировка

Препарат назначают для лечения взрослым и детям, имеющим больше чем 12 лет, при этом масса их тела должна быть не меньше 35 кг. или больше. Во время лечения диспепсии хронической формы назначают по 10 мг. средства 3 раза в день, если есть, необходимость прием препарата проводят, перед сном, а также, если есть надобность дозу увеличивают.

При симптомах выраженной тошноты и рвоты назначают по 20 мг. лекарства три раза в день перед приемом пищи и перед сном. Домперидон в таблетках принимают за несколько минут до приема пищи. Во время еды абсорбция лекарства в некоторой мере уменьшается. В сутки доза лекарства не должна превышать 80 мг.

Если больной имеет почечную недостаточность во время назначения препарата, то частоту приема таблеток необходимо несколько уменьшить.

Первое лечение должно проходить около 4 недель, после чего проводится повторное обследование пациента, оценка его состояния и выносится решение о дальнейшем лечении медикаментом, необходимо ли оно.

Домперидон, противопоказания к применению

Лечение Домперидоном не назначают больным, имеющим повышенную чувствительность к некоторым компонентам препарата. Кроме всего его не используют для лечения в случае опасности стимуляции функции желудка, то есть во время желудочно-кишечного кровотечения, также непроходимости механического характера, при перфорации любого из отделов желудочно-кишечного тракта. Запрещено назначать Домперидон больным, имеющим проликтинсекреторную опухоль гипофиза и тем которые имеют нарушенную функцию печени.

Домперидон, побочные эффекты

Лекарственное средство Домперидон обычно обладает хорошей переносимостью больными. В единичных случаях возникают спазмы кишечника, которые имеют кратковременное проявление и быстро исчезают. Проявления экстрапирамидного характера иногда проявляются у детей еще реже у взрослых и полностью исчезают, если прием лекарства прекратить. Иногда Домперидон провоцирует повышенный уровень пролактина в плазме крови, поскольку гипофиз находится за пределами области ГЭБ. Редко, но бывают случаи проявления галактореи и гинекомастии. При гипоплазии ГЭБ у больных детей или при его нарушении могут возникать побочные эффекты невралгического характера. Высыпания на кожных покровах и зуд проявляются крайне редко.

Домперидон, особенности

Поскольку в состав препарата входит лактоза его нельзя назначать больным, которые страдают непереносимостью к этому лекарственному компоненту или если у больного нарушена абсорбция глюкозы и галактозы. Запрещено лечение лекарственным средством больных имеющих печеночную недостаточность.

У пациентов страдающих тяжелой формой печеночной недостаточности полувывод Домперидон несколько возрастает, но уровень лекарства в крови при этом ниже, чем у здорового человека. Корректировка дозы при однократном использовании лекарства не требуется поскольку он в неизменном виде выводится в небольшом количестве, но если его использовать долгое время больному с почечной недостаточностью то обязательно частоту приема лекарства необходимо уменьшить, тогда его применяют около двух раз в день, зависимо от того насколько тяжело нарушена функция почек. Пациенты, проходящие лечение Домперидоном должны находиться под бдительным наблюдением лечащего врача.

Беременным женщинам прием препарата назначают только в случае если его терапевтический эффект для беременной матери превышает риск для плода. Во время лактации и применении Домперидона рекомендуют отказаться от кормления грудью ребенка, поскольку не изучено насколько, опасна, хоть и минимальная доза лекарства, которая попадает в грудное молоко, для кормящегося ребенка.

Читать еще:  Диазолин по 100 мг инструкция по применению

Если масса ребенка меньше 35 кг. назначать лечение Домперидоном не рекомендуют. Если ребенок достиг 12 лет, но его масса тела меньше 35 кг. назначают лечение данным средством в других формах лекарства. Средство не имеет влияния на психомоторные реакции.

Домперидон, взаимодействие с другими лекарственными формами

Одновременное использование Домперидона и антихолинергических лекарств не возможно, поскольку вторые снижают эффективность от лечения основного препарата. Также его не используют одновременно из антацидами и антисекреторными средствами, поскольку после их приема внутрь снижается биодоступность основного медикамента.

Если применять препарат и одновременно противогрибковые лекарства, которые относятся к азоловому ряду, антибиотики, относящиеся к макролидной группе, ингибиторы протеазы ВИЧ или нефзадон может повыситься в плазме крови уровень Домперидона.

Домперидон, передозировка

Во время передозировки препаратом проявляется сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Антидота к препарату не имеется. В случаях передозировки проводят промывание желудка, применяют активированный уголь, ведут за пациентом наблюдение, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Для коррекции нарушений экстрапирамидного характера используют такие лекарства как антихолинергические, также антигистаминного или противопаркинсонического назначения, обладающие холинолитической активностью.

Домперидон цена

Стоимость Домперидон, его цена, зависит от страны производителя и региона, в котором он продается, поэтому реальную стоимость необходимо уточнять в местных аптеках.

Домперидон отзывы

Мой отец долгое время имел проблему, связанную с желудком, у него все время, что и сколько бы ни кушал, было ощущение вздутого живота, но с этим мы еще старались бороться с помощью народных средств и активированного угля, кроме всего он был немного тучным и иногда любил отказать себе в пище, чем только и усугублял ситуацию, но когда ко всем проблемам добавилась все время преследующая его изжога, он обратился за медицинской помощью к врачу, который и назначил ему прием Домперидон. После длительно четырехнедельного курса лечения отца взяли на повторное обследование, которое показало видимое улучшение состояния. Теперь отец питается как надо и не мучит свой организм разными диетами, тем более что вес у него также снизился и теперь чуть больше нормы.

Источник: izjoge.net

Домперидон (Domperidone) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-006942/10 от 21.07.10 — Бессрочно

Домперидон

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Домперидон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
домперидон 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, крахмал прежелатинизированный — 19.46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 90 мкг, магния стеарат — 450 мкг, поливиниловый спирт — 1.44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 730 мкг, тальк — 530 мкг, титана диоксид — 900 мкг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, антагонист допаминовых рецепторов центрального действия. В отличие от метоклопрамида, домперидон плохо проникает через ГЭБ. Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) допаминовые рецепторы. Устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка.

Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию.

Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак — абсорбция быстрая. Прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию. Время достижения C max составляет 1 ч. Биодоступность — 15% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень.

Связывание с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.

Метаболизируется в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования при участии изоферментов системы цитохрома P450. Не индуцирует собственный метаболизм.

T 1/2 — 7-9 ч. Выводится через кишечник — 66%, почками — 33%, в т.ч. в неизмененном виде — 10% и 1% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной хронической почечной недостаточности T 1/2 удлиняется.

Показания препарата Домперидон

  • тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекции, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза — прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ);
  • икота;
  • атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная);
  • необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
  • диспептические симптомы на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K30 Функциональная диспепсия (нарушение пищеварения)
K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость
R06.6 Икота
R11 Тошнота и рвота
R12 Изжога
R14 Метеоризм и родственные состояния (в т.ч. вздутие живота, отрыжка)

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь за 15-20 мин до еды.

Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспептических симптомах — по 10 мг 3-4 раза/сут, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.

При выраженной тошноте и рвоте — по 20 мг 3-4 раза/сут, последний прием — перед сном.

Максимальная суточная доза — 80 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых — единичные случаи). Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

Противопоказания к применению

  • кровотечения из ЖКТ;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • перфорация желудка или кишечника;
  • пролактинома;
  • период лактации;
  • детский возраст до 5 лет;
  • дети с массой тела до 20 кг;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Однако назначать домперидон при беременности следует только в случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10% до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, выделяющегося с грудным молоком составляет менее 7 мкг/сут при применении домперидона в максимально допустимых дозах. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет, а также у детей с массой тела до 20 кг.

Особые указания

Домперидон и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время. При приеме домперидона до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях — м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.

М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.

Концентрация домперидона в плазме повышается при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4: противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение C max домперидона в плазме.

При одновременном приеме с парацетамолом и дигоксином концентрации этих препаратов в крови не меняются.

Домперидон совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Источник: www.vidal.ru

Домперидон-Ксантис — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: домперидон — 10,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 60,00 мг, крахмал прежелатинизированный — 19,46 мг, магния стеарат — 0,45 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,09 мг; оболочка таблетки — Опадрай II (85F18422) — 3,60 мг (поливиниловый спирт — 1,44 мг, титана диоксид — 0,90 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0,73 мг, тальк — 0,53 мг).

Описание:

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: Домперидон — селективный антагонист D2 — дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика:
Абсорбция
При приеме натощак, домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь, домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; Стах в плазме крови — 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как концентрация — 18 нг/мл после приема первой дозы.

Распределение
Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения домперидона с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества домперидона проникают через плаценту у крыс.

Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение почками и через кишечник составляет соответственно 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% — выводится через кишечник и приблизительно 1 % — почками).

Период полувыведения из плазмы после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации домперидона в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного домперидона (около 1 %) выводится почками.

Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Стах домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные концентрации домперидона в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Стах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Показания к применению

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
  • пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  • нарушения функции печени средней и тяжелой степени тяжести;
  • нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTc, выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
  • одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, за исключением апоморфина;
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир;
  • масса тела менее 35 кг;
  • детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

  • детский возраст от 12 до 18 лет;
  • нарушения функции почек;
  • одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицина и рокситромицина;
  • одновременное применение с апоморфином.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки домперидона за 15-30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и деты старше 12 лет с массой тела 35 кг и более:
По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).
В детской практике в основном следует использовать такую лекарственную форму домперидона, как суспензия.
Непрерывный прием домперидона не должен по продолжительности превышать 7 дней.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек:
Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при концентрации креатинина в сыворотке ≥ 6 мг/100 мл, т.е., ≥ 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема домперидона следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование таких пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени:
Применение домперидона противопоказано у пациентов со среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью (7-9 баллов и ≥ 9 баллов по классификации Чайлд-Пью, соответственно). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Источник: medi.ru

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector