Дозы парацетамол

2.1.3. Парацетамол

Человечество использует парацетамол уже 120 лет — препарат применяется с 1893 г. и считается одним из наиболее безопасных НПВС.

Парацетамол обладает очень низкой противовоспалительной активностью, поскольку практически не влияет на ЦОГ, которая вырабатывается в периферических органах и тканях. Благодаря этому препарат лишен побочных эффектов, присущих большинству НПВС — не раздражает слизистую оболочку желудка и не вызывает нарушений водно-минерального обмена.

В то же время парацетамол оказывает воздействие на ЦОГ, которая вырабатывается в головном мозге — именно с этим связывают его активность в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства.

Парацетамол прекрасно всасывается из ЖКТ[1], поэтому применяются главным образом лекарственные формы, предназначенные для перорального и ректального введения (но формы для парентерального введения также существуют и выпускаются). Максимальная концентрация препарата в крови достигается уже через 30 минут после приема внутрь, и действие лекарства продолжается 3—4 часа.

Важная информация о парацетамоле:

  • парацетамол — лекарство просто уникальное по своей безопасности: даже нечаянное превышение рекомендуемых доз в 3—4 раза в большинстве случаев не приводит ни к чему опасному. Однако сознательно проводить подобные эксперименты недопустимо;
  • применение парацетамола может сопровождаться аллергическими реакциями и побочными явлениями со стороны печени (чаще всего), почек, системы кроветворения;
  • побочные явления — редкость, но их вероятность самым тесным образом связана с дозами и длительностью применения лекарства. Именно поэтому настоятельно рекомендуется не превышать допустимые дозы и длительность приема;
  • разовая доза парацетамола, превышающая 140 мг/кг, в большинстве случаев приводит к очень тяжелому (нередко смертельному) поражению печени;
  • оптимальная разовая доза составляет 10—15 мг на 1 кг веса ребенка. Т. е. ребенку, который весит 10 кг, можно дать 100—150 мг парацетамола за один раз. Повторить прием препарата можно не ранее, чем через 4 часа, количество таких повторов — не больше 4—5 раз в сутки, но в любом случае суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг (согласно клиническому отчету Американской Академии Педиатрии «Fever and Antipyretic Use in Children» от 28 февраля 2011 года максимальная суточная доза парацетамола может быть увеличена до 90мг/кг);
  • даже небольшое количество алкоголя резко увеличивает вероятность побочных эффектов со стороны печени и поджелудочной железы. Эта вероятность многократно возрастает при незначительной передозировке препарата. Риск побочных эффектов увеличивают и некоторые лекарственные средства, принимаемые вместе с парацетамолом — например, антибиотик рифампицин, НПВС бутадион, барбитураты и др.;
  • расчет необходимого количества препарата удается осуществить далеко не всем родителям[2], в то же время все предназначенные именно для детей лекарственные формы парацетамола содержат достаточно подробные инструкции. Инструкции, как правило, описывают не сложно-непонятные мг и кг, а такие вполне доступные понятия, как возраст и количество ложек лекарства. Тем не менее обращаем внимание на тот факт, что при расчете оптимальной дозы приоритетное внимание уделяется именно весу ребенка, а не его возрасту;
  • максимально допустимая длительность применения:
    • детям до 6 лет — 3 дня;
    • детям старше 6 лет — 5 дней;
  • парацетамол выпускается сотнями фирм под сотнями самых различных наименований и в десятках лекарственных форм. Разница в цене — нередко десятикратная. Эффективность же препарата определяется, прежде всего, дозой, а не формой выпуска, красотой упаковки и коммерческим наименованием;
  • парацетамол, используемый в свечах (ректальных суппозиториях), проявляет свой эффект медленнее по сравнению с принятым внутрь. Но эффект этот более длительный;
  • если плохо (высокая температура) именно сейчас и надо получить быстрый эффект — оптимально использовать жидкие лекарственные формы (сиропы, капли, растворы, растворимые порошки); желательно нагреть препарат до температуры тела — это создаст условия для максимально быстрого всасывания препарата из желудка в кровь;
  • если повышение температуры тела умеренное, но хочется спокойно проспать ночь, то свеча с парацетамолом перед сном — оптимальный вариант. При ректальном введении всасывание парацетамола не такое активное и полное, как при приеме внутрь, поэтому при использовании свечей разовая доза составляет, как правило, не 10—15, а 20—25 мг/кг. Еще раз фиксирую внимание: чем выше температура тела, тем медленнее всасывание парацетамола из прямой кишки;
  • прием парацетамола в виде сиропов, капель, суспензий, сладких жевательных таблеток получил широкое распространение. В то же время, использование вышеупомянутых лекарственных форм приводит к тому, что, помимо необходимого препарата, ребенок получает целый набор подсластителей, ароматизаторов, вкусовых добавок. Реальное практическое следствие — аллергические реакции; при этом аллергия на так называемые «прочие ингредиенты» наблюдается многократно чаще, чем непереносимость конкретного и необходимого в данный момент фармакологического вещества. Т. е. аллергия или индивидуальная непереносимость парацетамола встречаются исключительно редко, но сказать то же самое о сиропе парацетамола, вне зависимости от фирмы-производителя и, соответственно, коммерческого названия, не рискнет ни один практикующий педиатр;
  • для детей, не испытывающих проблем с приемом лекарств (согласных глотать и имеющих возможность проглотить), таблетированные формы парацетамола оптимальны: минимальная цена, отсутствие риска аллергии на дополнительные ингредиенты, прогнозируемое быстрое наступление терапевтического эффекта. Имеющиеся в аптечной сети таблетки парацетамола по 200, 325 и 500 мг позволяют осуществить выбор дозы для детей, начиная с 4—5-летнего возраста;
  • свечи с парацетамолом — идеальная лекарственная форма для детей первого полугодия жизни и для детей со склонностью к аллергическим реакциям. В домашних условиях применение свечей не имеет альтернативы, когда не получается принять парацетамол через рот (рвота, «не хочу», горло болит);
  • при наличии соответствующих показаний и под наблюдением врача допустимо применение парацетамола при беременности и кормлении грудью. В молоко проникает менее 1% дозы, принятой матерью, в то же время вопрос о том, следует ли при этом прерывать грудное вскармливание, остается открытым и в каждом конкретном случае решается индивидуально, с учетом возраста и состояния здоровья ребенка;
  • обратите внимание! Эффективность парацетамола высока именно при вирусных инфекциях. Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) являются наиболее распространенным поводом к использованию жаропонижающих средств. У парацетамола, как мы уже знаем, практически отсутствует противовоспалительное действие, поэтому при бактериальных инфекциях, при возникновении осложнений все тех же ОРВИ парацетамол помогает ненадолго или вообще не помогает. В общем, ни при одной серьезной инфекции добиться с его помощью существенного снижения температуры тела не удается. Именно поэтому парацетамол всегда должен быть в доме, поскольку помогает родителям правильно оценить серьезность болезни: если после его приема температура тела быстро снизилась, значит, с высокой степенью вероятности можно заключить, что ничего страшного (более страшного, чем ОРВИ) у ребенка нет. А вот если эффект от приема парацетамола отсутствует— тут уже самое время подсуетиться и не откладывать в долгий ящик обращение к врачу.

Ниже вы видите таблицу, и таких таблиц в нашем справочнике будет очень и очень много.

  • первая строчка — международное непатентованное или общеупотребительное название на русском языке (кто забыл, о чем идет речь, перечитывает 1.4.);
  • вторая строчка — международное непатентованное название (МНН) активного вещества или его иное общепринятое название на латинском языке;
  • все остальные строчки — торговые названия и лекарственные формы, имеющиеся именно под этим названием.
Читать еще:  Гуттасил или гутталакс что лучше

Адол, таблетки, каплеты, сироп, суспензия для приема внутрь, суппозитории

Акамол-Тева, таблетки, сироп, суппозитории ректальные

Альдолор, каплеты, сироп, капли оральные

Аминадол, таблетки жевательные, эликсир, капли оральные

Источник: komarovskiy.net

Описание препарата ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
парацетамол 200 мг

Вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, крахмал картофельный.

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (500) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (800) — пачки картонные.

таб. 500 мг: 10, 20 или 50 шт.
Рег. №: 16/04/280 от 28.04.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
парацетамол 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, крахмал картофельный.

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (300) — пачки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (390) — пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

Читать еще:  Соэ 35 у мужчин что значит

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания к применению

Режим дозирования

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.

Максимальные дозы:

  • разовая — 1 г, суточная — 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.

Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.

Максимальная доза:

  • 4 разовые дозы в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения:

  • редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:

  • редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком:

  • содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Источник: www.vidal.by

Парацетамол

Фармдействие

Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, TCmax достигается через 0.5-2 ч; Cmax — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.

Читать еще:  Капли траумель

Показания

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний;
болевой синдром (слабой и умеренной выраженности):
артралгия,
миалгия,
невралгия,
мигрень,
зубная и головная боль,
альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, сахарный диабет (для сиропа), беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес).

Дозирование

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза — 500 мг; максимальная разовая доза — 1 г. Кратность назначения — до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г; максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Дети: максимальная суточная доза для детей до 6 мес (до 7 кг) — 350 мг, от 6 мес до 1 года (до 10 кг) — 500 мг, 1-3 лет (до 15 кг) — 750 мг, 3-6 лет (до 22 кг) — 1 г, 6-9 лет (до 30 кг) — 1.5 г, 9-12 лет (до 40 кг) — 2 г. В виде суспензии: детям 6-12 лет — по 10-20 мл (в 5 мл — 120 мг), 1-6 лет — 5-10 мл, 3-12 мес — 2.5-5 мл. Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения — 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом — не менее 4 ч.
Максимальная продолжительность лечения без консультации врача — 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего ЛС) и 5 дней (в качестве анальгезирующего).
Ректально. Взрослым — по 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза — 1 г; максимальная суточная доза — 4 г.
Детям 12-15 лет — 250-300 мг 3-4 раза в сутки; 8-12 лет — по 250-300 мг 3 раза в сутки; 6-8 лет — по 250-300 мг 2-3 раза в сутки; 4-6 лет — по 150 мг 3-4 раза в сутки; 2-4 лет — по 150 мг 2-3 раза в сутки; 1-2 лет — по 80 мг 3-4 раза в сутки; от 6 мес до 1 года — по 80 мг 2-3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес — по 80 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).
Передозировка. Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявлется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических ЛС. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Сироп содержит 0.06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Источник: bz.medvestnik.ru

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector