Габапентин показания

Габапентин Канон

Показания к применению

Эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС).

Нейропатические боли у больных старше 18 лет.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, капсулы, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Эпилепсия. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза — 300 мг препарата 3 раза в сутки в первый день, эффективная доза — 900-3600 мг/сут. Максимальная суточная доза — 3600 мг (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза в сутки не должен превышать 12 ч.

Возможно назначение по следующей схеме (этап подбора дозы). При дозе 900 мг: в первый день — 300 мг 1 раз в сутки, во второй — 300 мг 2 раза в сутки, в третий — 300 мг 3 раза в сутки; при дозе 1200 мг: 400 мг 1 раз в сутки, 400 мг 2 раза в сутки, 400 мг 3 раза в сутки в первый, второй и третий день соответственно.

Дети в возрасте 3-12 лет: эффективная доза — 25-35 мг/кг/сут в 3 равных приема. Титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут — в первый день, 20 мг/кг/сут — второй и 30 мг/кг/сут на третий. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40-50 мг/кг/сут была хорошей.

Возможно назначение по схеме: при массе тела 17-25 кг — 600 мг/сут соответственно при 26-36 кг — 900 мг/сут, при 37-50 кг — 1200 мг/сут, при 51-72 кг — 1800 мг/сут.

Невропатия у взрослых: начальная доза — 300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут.

Больным с нарушенной функцией почек: при КК больше 60 мл/мин — 400 мг 3 раза в сутки; при КК от 30 до 60 мл/мин — 300 мг 2 раза в сутки; при КК от 15 до 30 мл/мин — 300 мг 1 раза в сутки; при КК менее 15 мл/мин — по 300 мг через день.

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не получали данный препарат, рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Фармакологическое действие

Габапентин Канон — это противоэпилептическое средство. Препарат по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Побочные действия

Со стороны ССС: симптомы вазодилатации. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, редко — тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита, крайне редко — сухость слизистой оболочки полости рта или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — метеоризм, анорексия, гингивит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, артралгия. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — боль в спине.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко — головная боль, амнезия, депрессия; крайне редко — нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — бессонница.

Читать еще:  Красные невусы на теле причины

Со стороны дыхательной системы: редко — ринит, фарингит. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — кашель, пневмония.

Со стороны мочеполовой системы: крайне редко — недержание мочи. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — снижение потенции, инфекция мочевых путей.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.

Со стороны органов кроветворения: крайне редко — лейкопения.

Аллергические реакции: крайне редко — кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко — периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — повышенная ломкость костей.

Особые указания

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное ЛС следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими ЛС у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.

Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/кв.м).

Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять у кормящих женщин следует только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск.

Безопасность и эффективность назначения детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены. Безопасность и эффективность лечения невропатии у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Взаимодействие

Возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивами (содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол); ЛС, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками).

Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность препарата примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида).

Миелотоксичные ЛС — усиление гематотоксичности Габапентина Канон (лейкопении).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Источник: www.webapteka.ru

Габапентин

Инструкция по применению

Немного фактов

Габапентин антиэпилептическое средство, обладающее миорелаксирующими и анальгезирующими свойствами. Относится к структурным аналогам гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Оказывает выраженное ноотропное и противосудорожное действие. Применяется в терапии нейропатической боли и парциальных эпилептических (судорожных) приступов.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Антиконвульсант используется в паллиативной терапии нескольких групп неврологических заболеваний:

  • G40.0 локализованные эпилептические приступы органического происхождения с фокальным началом;
  • G40.1 парциальные симптоматические судорожные приступы, вызванные поражением головного мозга (онкологические новообразования, следствие инсульта, травмы головы);
  • G40.2 эпилептические синдромы, сопровождающиеся парциальными судорожными приступами;
  • G53.0 нейропатические боли, вызванные опоясывающим лишаем.

Лекарственная форма и состав

Антиэпилептический медпрепарат выпускается в виде продолговатых белых капсул цилиндрической формы, в которых содержатся следующие компоненты:

  • габапентин (нейронтин) 300 мг;
  • пищевая добавка Е572 4.2 мг;
  • натрий карбоксиметилцеллюлоза 4.2 мг;
  • мелкодисперсный порошок целлюлозы 111.5 мг;
  • пищевой краситель Е171;
  • желатин.

Капсулы, заключенные в кишечнорастворимую оболочку, расфасованы в контурные упаковки по 10 штук. В коробке содержится 5 блистеров (50 капсул) вместе с инструкцией по применению антиконвульсанта.

Фармакологические свойства

Габапентин по своей химической структуре практически не отличается от гамма-аминомасляной кислоты, которая является тормозным нейромедиатором ЦНС. Симптоматический антиконвульсант препятствует развитию эпилептических приступов и купирует нейропатические боли, которые возникают по причине патологического возбуждения центральной нервной системы или нейронов.

Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.

Читать еще:  Признаки гепатита с у женщин первые признаки

Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.

Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.

Механизм действия антиконвульсанта объясняется способностью лекарственных метаболитов активировать дополнительные ионные каналы. В испытаниях меченного нейронтина были обнаружены новообразовавшиеся пептидные рецепторы в лимбической системе и неокортексе. Именно они и опосредуют противоэпилептическую активность действующих веществ.

Показания к применению

Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.

В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.

Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.

Режим дозирования

Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.

При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:

  • первый день не более 300 мг за 1 прием;
  • второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
  • третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.

Больным с парциальными судорогами назначают 900-2400 мг нейронтина в день. Лечение рекомендуется начинать с 300 мг 3 раза в сутки. Увеличивать дозировку можно по схеме, которая была описана выше. Максимальный промежуток между приемами капсул при разделении дневной дозы на 3 приема не должен превышать 8 часов. В противном случае у больного могут проявиться симптомы эпилепсии.

Особые указания

Инструкция указывает на то, что активные и неактивные метаболиты лекарства выводятся исключительно почками. При нарушении клубочковой фильтрации клиренс нейронтина сильно понижается. Поэтому больным с нефропатией рекомендуется снижать суточную дозу антиконвульсанта до 300-600 мг, если клиренс креатинина не превышает 50 мл/мин.

Дисфункция печени и пожилой возраст не являются основанием для изменения дозировочного режима, т.к. возрастные изменения и функциональная активность паренхимы не влияют на фармакокинетические свойства антиэпилептического препарата.

Гестация и лактация

Согласно системе оценки безопасности лекарств по FDA, антиконвульсанту присвоена категория С. Это означает, что Габапентин оказывает негативное действие на внутриутробное развитие эмбриона и потому не рекомендован к применению во время гестации.

В случае назначения противоэпилептического медпрепарата в период лактации желательно отказаться от грудного вскармливания. Нейронтин может экскретироваться с молоком и, соответственно, проникать в организм ребенка.

Совместимость с алкоголем

Употребление алкоголя во время фармакотерапии чревато усилением гематотоксичности и развитием тяжелых осложнений в виде лейкопении. Поэтому во время приема антиконвульсанта не рекомендуется употреблять этанолсодержащие напитки.

Взаимодействие с медикаментами

Значимого взаимодействия между капсулами Габапентин и другими антиэпилептическими и противозачаточными лекарствами не установлено. Циметидин и антацидные пероральные медикаменты могут снижать биодоступность нейронтина, но незначительно.

Не рекомендуется сочетать противосудорожный препарат с НПВС, в частности с Напроксеном, т.к. он увеличивает абсорбцию действующих веществ. Наркотические анальгетики повышают плазменную концентрацию нейронтина. Поэтому при использовании морфия желательно соблюдать между приемами лекарств минимум 3 часа.

Передозировка

В медицинской практике зафиксированы случаи острой передозировки при применении лекарства в дозе свыше 48 г. В данном случае у пациентов отмечались следующие нежелательные реакции:

  • сонливость;
  • расстройство зрения;
  • нарушение речи;
  • жидкий стул;
  • рвота;
  • летаргия.
Читать еще:  Как пить люголь

Для снижения концентрации нейронтина в организме проводят гемодиализ и назначают энтеросорбенты. При улучшении самочувствия в течение 7-10 дней рекомендуется контролировать функции почек, ЦНС и дыхательной системы.

Побочные эффекты

При применении нейронтина побочные эффекты возникают значительно реже, чем при приеме других противосудорожных средств. Большинство нежелательных реакций проявляются у больных в самом начале фармакотерапии. К наиболее выраженным из них можно отнести:

  • сонливость;
  • быструю утомляемость;
  • тремор конечностей;
  • повышенную возбудимость;
  • головокружение;
  • астенический синдром;
  • атаксию;
  • снижение АД;
  • недержание мочи;
  • расстройство мышления;
  • звон в ушах;
  • кожный зуд;
  • эритематозные высыпания;
  • непроизвольные колебательные движения глаз.

Очень редко у больных диагностируют нарушения со стороны респираторного тракта. На фоне снижения неспецифического иммунитета может возникнуть назофарингит, септическое воспаление горла, ринорея и т.д.

Противопоказания к применению

Капсулы Габапентин не принимаются при повышенной чувствительности к активным и неактивным компонентам. Также лекарство не назначается детям в возрасте до 3 лет и женщинам в первом триместре беременности.

Аналоги

Заменить Габапентин можно антиконвульсантами, которые обладают анальгезирующими свойствами:

Условия продажи и хранения

Антиэпилептическое средство продается в аптеках по предписанию врача. Хранятся капсулы при комнатной температуре в оригинальной коробке не более 24 месяцев с момента выпуска (дата выпуска указана на картонной упаковке).

Источник: wer.ru

Габапентин

Габапентин 300мг 50 шт. капсулы

Канонфарма (Россия) Препарат: Габапентин

Габапентин 300мг 50 шт. капсулы

Пик-фарма (Россия) Препарат: Габапентин

Аналоги по действующему веществу

Тебантин 300мг 50 шт. капсулы

Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) Препарат: Тебантин

Габагамма 300мг 50 шт. капсулы

Вёрваг Фарма ГмбХ энд Ко (Германия) Препарат: Габагамма

Аналоги из категории Противоэпилептические препараты

Депакин 57,64мг/мл 150мл сироп

Санофи (Франция) Препарат: Депакин

Депакин хроно 500мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Депакин хроно

Конвулекс 500мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия

Герот Фармацойтика ГмбХ (Австрия) Препарат: Конвулекс

Финлепсин 200мг 50 шт. таблетки

Тева (Израиль) Препарат: Финлепсин

Финлепсин ретард 200мг 50 шт. таблетки

Инструкция по применению Габапентин

Состав и форма выпуска

Капсулы — 1 капс.:

  • Активное вещество: габапентин 300 мг
  • Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.
  • Состав капсулы: желатин, титана диоксид.

50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь C max Габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы ( Цена от 167 руб.

Источник: www.asna.ru

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector