Катадолон 100 мг капсулы

КАТАДОЛОН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Катадолон — неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.
Анальгезирующее действие
В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.
Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.
Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.
Миорелаксирующее действие
Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.
Эффект процессов хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.
Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов).

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.
Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.
T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.
Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания к применению

Препарат Катадолон применяется для лечения острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Способ применения

По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.
В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.
Рекомендуемая доза препарата — 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).
При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Читать еще:  Можно ли колоть рибоксин внутримышечно

Источник: www.medcentre.com.ua

Катадолон

Латинское название: Katadolon

Код ATX: N02BG07

Действующее вещество: Флупиртина малеат

Производитель: Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о., Польша

Описание актуально на: 28.11.17

Цена в интернет-аптеках:

Катадолон – миорелаксирующий, анальгезирующий препарат.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме капсул. Реализуется в блистерах по 10 капсул. В картонной упаковке 1, 3 или 5 блистеров.

Капсулы 1 капс.
Флупиртина малеат 100 мг
Вспомогательные компоненты: коповидон, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки: желатин, титана диоксид, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид красный (Е172).

Показания к применению

Препарат применяется при острой боли средней и легкой степени тяжести.

Противопоказания

  • Миастения gravis (из-за миорелаксирущего воздействия флупиртина).
  • Сопутствующие патологии печени или алкогольная зависимость.
  • Имеющийся или недавно излеченный звон в ушах (из-за высокой вероятности увеличения активности ферментов печени).
  • Риск развития печеночной энцефалопатии и холестаз (существует риск возникновения энцефалопатии или усугубления уже имеющейся атаксии или энцефалопатии).
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Катадолон (способ и дозировка)

Предназначен для перорального применения. Капсулы следует принимать целиком и запивать водой. Прием капсулы осуществляется в вертикальном положении. В исключительных случаях капсулу можно вскрыть и ввести ее содержимое через зонд или принять внутрь. Чтобы нейтрализовать горький вкус препарата можно употреблять его вместе с едой.

  • Пациенту назначают принимать по 1 капсуле 3-4 раза в сутки. Интервал между приемами должен быть приблизительно равным. При выраженных болях принимают по 2 капсулы 3 раза в сутки. Максимальная доза 6 капсул в сутки.
  • Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарат. Нужно применять минимальную эффективную дозу и максимально короткий курс лечения. Курс не должен превышать 14 дней.
  • Пациентам старше 65 лет назначают по 1 капсуле 2 раза в сутки: утром и вечером.
  • Максимальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью и при гипоальбуминемии не должна превышать 3 капсулы.

При назначении более высоких доз требуется тщательное наблюдение врача.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

  • Депрессия, нарушение сна, тремор, головная боль, нервозность и/или беспокойство, головокружение, спутанное сознание – ЦНС.
  • ЖКТ: боль в области желудка, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, приступы тошноты, сухость слизистой оболочки ротовой полости, рвота, диарея.
  • Иммунная система: нечасто — аллергические проявления (кожные высыпания, повышение температуры тела, кожный зуд, крапивница), гиперчувствительность к препарату.
  • Желчевыводящие пути и печень: увеличение активности ферментов печени, печеночная недостаточность, гепатит.
  • Подкожные ткани и кожа: потливость.
  • Орган зрения: нарушение зрения.
  • Другое: ухудшение или отсутствие аппетита, слабость и/или усталость (у 15% больных), особенно в начале терапии.

Как правило, побочные реакции зависят от дозы Катадолона (за исключением аллергических проявлений). После завершения терапии они исчезают самостоятельно.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, плаксивость, оглушенность, состояние прострации, тахикардия, спутанность сознания, сухость слизистой оболочки ротовой полости.

Передозировка отмечается при приеме флупиртина в дозе 5 г.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Ардалон, Нейродолон, Нолодатак, Флугесик.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин – селективный активатор нейрональных калиевых каналов. Активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При селективном открытии потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Так смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Особые указания

  • Препарат назначается с особой осторожностью при гипоальбуминемии.
  • Назначают, если терапия другими обезболивающими средствами противопоказана.
  • Во время лечения Катадолоном необходимо 1 раз в неделю контролировать функциональное состояние печени, поскольку при приеме флупиртина существует риск увеличения активности трансаминаз, развития печеночной недостаточности и гепатита. Если результаты анализа функции печени не соответствуют норме или наблюдаются клинические симптомы, указывающие на поражение печени, рекомендуется прекратить прием капсул.
  • При лечении препаратом возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на уробилиноген, билирубин и белок в моче. Такая же реакция возможна при определении уровня билирубина в плазме крови.
  • В период терапии нужно обращать внимание на любые признаки поражения печени (к примеру, тошнота, усталость, рвота, отсутствие аппетита, боль в желудке, зуд, желтуха, темная моча). При возникновении таких симптомов следует отменить прием капсул и обратиться к врачу.
  • При назначении препарата в высоких дозах редко может наблюдаться окрашивание мочи в зеленый цвет.
  • Рекомендуется воздержаться от управления механизмами и вождения автотранспорта.
Читать еще:  Препараты снижающие газообразование в кишечнике

При беременности и грудном вскармливании

Не применяется при беременности, за исключением тех случаев, когда вероятная польза для матери выше потенциального риска для плода.

При необходимости приема в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

Препарат назначается только больным старше 18 лет.

В пожилом возрасте

Пациента старше 65 лет препарат назначается с особой осторожностью. В данном случае нужна коррекция дозы.

При нарушениях функции почек

Препарат назначается с особой осторожностью при почечной недостаточности. При почечной недостаточности легкой и средней степени коррекция дозы не требуется.

Проводится систематический контроль содержания креатинина в крови.

При нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени, с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии), принимать Катадолон противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

  • Нельзя сочетать флупиртин с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.
  • Флупиртин увеличивает эффективность седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.
  • Флупиртин связывается с белками, поэтому существует возможность взаимодействия его с другими ЛС, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности.
  • В сочетании с производными кумарина нужно регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина.
  • В комбинации с препаратами, которые также как Катадолон метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Не рекомендуется сочетать флупиртин и препараты, содержащие парацетамол и карбамазепин.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более +25°C. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Цена Катадолон за 1 упаковку начинается от 451 руб.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Источник: dolgojit.net

Катадолон: инструкция по применению (таблетки и капсулы)

Катадолон является мощным ненаркотическим анальгетиком центрального действия. Выпускается в форме капсул с дозировкой 100 мг флупиртина и таблеток пролонгированного высвобождения с дозировкой 400 мг, первая часть (100 мг) обеспечивает быстрый анальгетический эффект, оставшиеся 300 мг постепенно высвобождаются, позволяя препарату действовать на протяжении суток.

По своему биохимическому действию препарат является уникальным активатором калиевых каналов нейронов. При этом регуляция мембранного потенциала нервной клетки происходит без участия систем альфа-адренорецепторов, серотониновых, холинорецепторов и т.д., что играет важную роль в терапии неврологической патологии.

Помимо анальгетического действия, основанного на стабилизации мембранного потенциала и подавления возбуждения нервной клетки в ответ на раздражение, катадолон имеет миорелаксирующее и нейропротективное действия. Мышечное расслабление достигается через блокировку передачи возбуждающих сигналов на мотонейроны, что приводит к уменьшению мышечного спазма и, отчасти. Уменьшению также болевых ощущений. Нейропротекция же осуществляется посредством защиты нервной клетки от повреждающего действия высоких концентраций кальция.

Фармакокинетика препарата имеет свои особенности. Флупиртин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Концентрация вещества в плазме крови пропорциональна принятой дозе лекарства. Метаболизм Катадолона происходит в основном в печени (до трех четвертых от всей дозы) с образованием активных метаболитов.

Период полувыведения равен 7-10 часов, выводится препарат в основном с мочой, некоторое количество выводится в неизмененном виде, в том числе с желчью. С возрастом, как правило, наблюдается удлинение периода полувыведения до 12-14 часов при принятии лекарства однократно и до 18-19 часов при курсовом приеме.

Читать еще:  Хилак форте и алкоголь

Показания к применению

Показанием к применению лекарственного препарата является наличие болевого синдрома различной этиологии, а именно:

  • Болезненный мышечный спазм, в том числе фибромиалгия.
  • Головные боли напряжения.
  • Онкопатология с болевым синдромом.
  • Нарушения менструального цикла с болезненными явлениями.
  • Посттравматическая нейропатическая боль.
  • Послеоперационный период.

Противопоказания

К сожалению, существует ряд ограничений к применению Катадолона. Противопоказаниями для применения являются следующие состояния:

  • Непереносимость препарата и его компонентов.
  • Заболевания печени, в том числе перенесенные по анамнезу.
  • Звон в ушах.
  • Желчнокаменная болезнь с явлениями холестаза.
  • Миастенический синдром.
  • Алкоголизм.
  • Беременность и лактация.
  • Детский возраст (до 18 лет).

Следует с осторожностью использовать у пациентов старшего возраста.

Дозировка

Дозировки должен подбирать врач-невролог. Зависит кратность приема, а также выбор в назначении препарата Катадолон или Катадолон форте от многих параметров.

Как правило, терапия заболевания начинается с приема препарата Катадолон по 100 мг 3 раза в день. При выраженных симптомах заболевания общая суточная дозировка может достигать 600 мг (200 мг 3 раза в день).

У пациентов пожилого возраста начало терапии составляет двукратный прием препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При недостаточном анальгетическом эффекте и хорошей переносимости препарата общая суточная доза может быть повышена до трехсот мг.

В случае использования препарата Катадолон форте рекомендован однократный прием 1 таблетки утром.

Курс лечения определяется эффективностью препарата, выраженностью проявлений, учетом индивидуальных особенностей пациента и подбирается врачом. Длительное применение лекарства является поводом для контроля основных биохимических показателей печени и почек.

Передозировка

Симптоматически передозировка Катадолоном проявляется тошнотой, ухудшением общего состояния, нарушением сознания, эмоциональной лабильностью, заторможенностью психомоторных реакций. Экстренная помощь при передозировке флупиртином заключается в промывании желудка, назначении адсорбентов, проведению мероприятий форсированного диуреза. Специфического антидота не существует.

Описаны случаи преднамеренного приема флупиртина в дозе порядка 5 грамм (50 капсул или примерно 13 таблеток Катадолон-форте). Симптомы заключались в тошноте, учащенном сердцебиении, ступоре, сухости во рту. После проведения неспецифической терапии самочувствие пациента улучшилось, угрозы для жизненно важных функций не отмечалось.

Аналоги

Полноценных аналогов препарата Катадолон пока не существует на рынке. Можно подобрать лекарственные средства, обладающие теми или иными свойствами флупиртина, однако это не будет являться полноценной заменой и во многих случаях послужит снижению качества лечения.

Особые указания

При приеме Катадолона пациентами с нарушением функции печени, почек важно проводить контроль соответствующих биохоимических показателей работы этих органов. Следует помнить о вероятных изменениях реакций на содержание билирубина и его метаболитов в моче, крови.
При длительном использовании препарата, особенно в высокой дозе, может происходить окрашивание мочи в зеленоватый цвет.

Катадолон потенциально может приводить к снижению скорости психомоторных реакций. На время приема следует ограничить вождение автотранспортом, выполнение других потенциально опасных видов деятельности. Следует также помнить о возможном усилении седативного действия при одновременном приеме с алкоголем, миорелаксантами, успокаивающими препаратами.

У пожилых пациентов, пациентов со снижением уровня общего белка, пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 200-300 мг, разделенных на 2-3 приема.

Следует ограничить одновременный прием Катадолона и других препаратов, проходящих метаболизм в печени. Особое внимание в плане терапии неврологических заболеваний уделяется совместному приему катадолона и финлепсина (карбамазепина), парацетамола.

Побочные эффекты

Препарат достаточно безопасен и хорошо переносится. Основные побочные эффекты следующие:

  • Часто и очень часто встречаются общая слабость, усталость, головокружение, проблемы со стороны ЖКТ (изжога, тошнота, реже – рвота, расстройства пищеварения, метеоризм), потливость.
  • Относительно редко встречаются аллергические реакции и индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов.
  • Редко и очень редко отмечалось повышение активности печеночных ферментов, лекарственное повреждение печени, нарушения сознания, нарушение слуха и зрения.

Практически все побочные эффекты являются дозозависимыми. Своевременная коррекция дозы или отмена препарата приводила к исчезновению всех побочных проявлений.

Цена на таблетки и капсулы

Приобрести лекарство можно в большинстве аптек, однако таблетированный препарат пролонгированного высвобождения встречается не всегда. Препарат отпускается по рецепту.

В среднем цена находится в следующих пределах (актуальность на 21.12.14):

  • Капсулы, 100 мг, упаковка №10 390-500 рублей, упаковка №30 750-1000 рублей, упаковка №50 1100-1500 рублей.
  • Таблетки, 400 мг, упаковка №7 720-870 рублей, упаковка №14 1050-1350 рублей.

Источник: neurosys.ru

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector