Леркамен фармакологическая группа

ЛЕРКАМЕН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Леркамен 10 и Леркамен 20 — лекарственное средство для лечения эссенциальной гипертензии I – II степени тяжести.
Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензионный эффект лерканидипина, прежде всего обусловлен S-энантиомером.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50 % принятой дозы выводится почками (около 50 % выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации.
Среднее значение Т 1/2 составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия – 24 часа. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается. Было доказано, что фармакинентика лерканидипина, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%). У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Показания к применению

Препарат Леркамен 10 и Леркамен 20 предназначен для лечения эссенциальной гипертензии I – II степени тяжести.

Способ применения

раздел «Противопоказания»).
По 10 мг (1/2 таблетки препарата Леркамен 20) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (1 таблетка препарата Леркамен 20). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата Леркамен 20 не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен 20 у данной группы пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При применении препарата Леркамен 20 у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки.
Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен 20 противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Источник: www.medcentre.com.ua

Леркамен

Цены в интернет-аптеках:

Леркамен – лекарственный препарат антигипертензивного действия, селективный блокатор медленных кальциевых каналов, являющийся производным дигидропиридина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Леркамена – таблетки: двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого или красновато-розового цвета, круглые,с риской на одной стороне, на изломе – бледно-желтого цвета (таблетки 10 мг – по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 15 шт. в блистере, в картонной пачке 4 или 6 блистеров; таблетки 20 мг – по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 5 блистеров; по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 14 шт. в блистере, в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 7 блистеров).

Читать еще:  Может ли быть молочница без зуда

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: лерканидипин (в форме гидрохлорида) – по 10 мг в светло-желтой таблетке и по 20 мг в красновато-розовой;
  • Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
  • Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид (III), краситель железа оксид желтый.

Показания к применению

Леркамен рекомендован к применению при эссенциальной гипертензии I-II степени тяжести.

Противопоказания

  • Нестабильная стенокардия;
  • Нелеченная сердечная недостаточность;
  • Обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • Период в течение 1 месяца после произошедшего инфаркта миокарда;
  • Выраженная печеночная недостаточность;
  • Нарушение деятельности почек тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту);
  • Сочетание с ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) и циклоспорином;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Одновременное использование с соком грейпфрута;
  • Грудное вскармливание;
  • Беременность;
  • Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся эффективными методами контрацепции;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.

С крайней осторожностью назначается Леркамен при следующих состояниях:

  • Почечная (КК более 30 мл в минуту) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (может потребоваться коррекция дозы);
  • Синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
  • Дисфункция левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Пожилой возраст (особенно на начальном этапе лечения).

Способ применения и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, не позже чем за 15 минут до принятия пищи, желательно в утреннее время, не ломая и не разжевывая, запивая достаточным объемом воды.

Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз в сутки, при необходимости с учетом переносимости средства доза может быть повышена до 20 мг. Оптимальную поддерживающую дозу подбирают постепенно ввиду того, что максимальный антигипертензивный эффект можно наблюдать примерно через 2 недели после начала приема. Повышение дозы более 20 мг с малой вероятностью может увеличить эффективность Леркамена, но в тоже время может значительно повысить угрозу развития нежелательных реакций.

При имеющейся печеночной или почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести пациентам назначают в начале лечения по 10 мг препарата, в дальнейшем с осторожностью повышая дозу до 20 мг в сутки.

Лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – «приливы» крови к коже лица, сердцебиение, тахикардия; редко – боль за грудиной, стенокардия; очень редко – обморок (особенно у пациентов со стенокардией);
  • Нервная система: нечасто – головокружение, головная боль; редко – сонливость;
  • Пищеварительная система: редко – диарея, рвота, диспепсия, тошнота, эпигастральная боль;
  • Костно-мышечная система: редко – миалгия;
  • Иммунная система: очень редко – реакции повышенной чувствительности;
  • Мочевыводящая система: редко – полиурия;
  • Кожа и подкожные ткани: редко – кожная сыпь;
  • Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – повышенная утомляемость, астения.

Также в крайне редких случаях отмечались следующие побочные эффекты: гиперплазия десен, инфаркт миокарда, выраженное снижение артериального давления (АД), поллакиурия, повышение активности «печеночных» трансаминаз (обратимое), боль в грудной клетке.

Случаи передозировки средства не были зафиксированы, можно предположить, что при подобном состоянии могут развиться такие же симптомы, как и при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным понижением АД, рефлекторная тахикардия. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Поскольку применение препарата может сопровождаться усталостью, головокружением, астенией и сонливостью, во время терапии требуется проявлять особую осторожность при управлении транспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Леркамен можно сочетать с ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-метилдигоксином, варфарином.

Читать еще:  Вильпрафен на латыни

Следует учитывать, что при одновременном применении с Леркаменом:

  • Индукторы CYP3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) и рифампицин – снижают антигипертензивный эффект препарата;
  • Циметидин (в дозе выше 800 мг) – усиливает гипотензивное действие лерканидипина, вследствие увеличения его концентрации в плазме крови;
  • Флуоксетин (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) – не приводит к клинически значимым изменениям фармакокинетики лерканидипина при его приеме пациентами пожилого возраста;
  • Метопролол и другие бета-адреноблокаторы – уменьшают биодоступность лерканидипина;
  • Мидазолам – увеличивает биодоступность лерканидипина в среднем на 40% при приеме последнего в дозе 20 мг пожилыми пациентами;
  • Этанол – усиливает действие препарата.

Требуется проявлять осторожность при комбинации с астемизолом, терфенадином, антиаритмическими препаратами III класса, например, хинидином и амиодароном.

Также необходимо знать, что Леркамен:

  • Повышает биодоступность (AUC) симвастатина, этого можно избежать, принимая препараты в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером);
  • Увеличивает показатель максимальной концентрации в крови (Cmax) дигоксина, тем самым повышая угрозу появления признаков интоксикации.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: medlib.net

Леркамен при гипертонии — инструкция к препарату

Латинское название данного препарата LERCAMEN. Страна-производитель препарата Германия. Чтобы иметь представление о препарате и не иметь проблем впоследствии, должна быть тщательно изучена инструкция по применению Леркамен.

Фармакологическая группа

Леркамен относится к селективным блокаторам ионов кальция. Он замедляет движение их в клетки мышечных тканей сосудов.

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпускает его фармацевтическая промышленность только в виде таблеток, покрытых пленкой. Их выпускают по 10 и 20 мг. По цвету таблетки Леркамен 10 бледно-желтоватые. А Леркамен 20 имеют красновато-розовый оттенок. По форме таблетки круглые, немного выпуклые с обеих сторон, одна из которых помечена риской. Химический состав средства:

  • гидрохлорид лерканидипина — главный действующий компонент;
  • моногидрат лактозы — вспомогательное вещество;
  • целлюлоза — дополнительный элемент;
  • повидон со стеаратом магния — вспомогательный компонент;
  • натрия карбоксиметилкрахмал.

В состав покрывающей оболочки входят: гипромеллоза с макроголом и тальком, а также титана диоксид с красителем железа.

Реализуют таблетки в блистерах.

Фармакологическое действие

Препарат тормозит мембранное проникновение кальциевых ионов в ткани гладких мышц сосудов. Антигипертензивное воздействие лекарства обусловлено прямым влиянием на клетки сосудов, что снижает ОПСС.

Лерканидипин начинает действовать быстро, но вследствие большого коэффициента распределения по мембране, велика длительность его влияния — сутки. Острые случаи побочных явлений возникают редко.

Леркамен легко метаболизируется, образуя неактивные метаболиты.

Примерно половина принятого лекарства выводится через почки, а остальное лекарство — кишечником.

Препарат не стоит употреблять после еды, особенно жирной, потому как еда ослабляет действие лекарственного средства

Показания

Согласно инструкции по применению, Леркамен показано использовать вместимостью 10 мг. В этом случае не возникнет передозировок. Используют медикамент при таких патологиях:

  • гипертония;
  • стенокардия, брадикардия;
  • тахикардия и мерцание;
  • нарушения кровообращения в тканях головного мозга;
  • хроническая ишемия или энцефалопатия;
  • головные боли типа мигрени;
  • патология Рейно;
  • гипертрофия миокарда;
  • приступы укачивания.

Эффективно использование лекарства в комплексной терапии при спазме бронхов, симптомам заикания, аллергических реакциях, старческом слабоумии, алкоголизме. Он хорошо помогает при этих патологиях.

Противопоказания

Недопустимо использование лекарства при:

  • кормлении ребенка грудью;
  • обструкции сосудов сердца;
  • любом сроке вынашивания плода;
  • тяжелой сердечной патологии, острой печеночной или почечной болезнях;
  • стенокардии;
  • перенесенном в недавнем времени инфаркте миокарда;
  • непереносимости лактозы;
  • недостаточном количестве лактозы;
  • лечении Циклоспорином или ингибиторами CYP3A4;
  • аллергии к любому из компонентов препарата.

Нельзя также пить во время терапии сок грейпфрута. Лучше не применять медикамент при ИБС, синдроме слабого синусового узла и пожилым людям.

Дозировка

Инструкция Леркамен рекомендует принимать медикамент ежедневно по таблетке примерно за четверть часа до еды перед завтраком. Средство не нужно разжевывать. Запивают его только большим количеством воды. Употребление дозы выше 20 мг повышает риск появления «побочек».

Побочные явления

К побочным действиям относятся:

  • головные боли, сопровождаемые головокружениями, сопровождаемые обмороками;
  • приступы сонливости;
  • учащенное сердцебиение;
  • симптомы тахикардии;
  • покраснение кожи лица;
  • стенокардия;
  • боль в груди;
  • тошнота, сопровождаемая рвотой;
  • признаки диареи;
  • высыпания на коже;
  • симптомы миалгии;
  • полиурия;
  • случаи повышенной чувствительности;
  • отеки и астения.
Читать еще:  Симптомы заражения клещом

Очень редко использование препарата приводит к инфаркту миокарда, учащенному мочеиспусканию.

Передозировка

За весь период использования препарата при терапии гипертонии и других заболеваний случаи передозировки бывали лишь при приеме доз выше 150 мг, 280 или 800 мг:

  • при первом варианте передозировки наблюдалась сонливость;
  • второй случай приводил к тяжелым формам ишемии миокарда, приступам почечной недостаточности;
  • третий – к тошноте, сопровождаемой артериальной гипотензией.

Взаимодействие с другими медикаментами

Лерканидипин можно употреблять с β-блокаторами и диуретиками. При параллельном употреблении с Метопрололом, результативность действия медикамента снижается наполовину. Этот же результат наблюдается часто при параллельном использовании Леркамена с другими медикаментами. При этом может понадобиться корректировка дозы препарата для улучшения лечебного результата.

Лерканидипин усваивается организмом при участии фермента CYP3A4, поэтому его ингибиторы при одновременном употреблении, могут повлиять на переработку выведение Леркамена. Не рекомендуют специалисты применять Леркамен параллельно с Кетоконазолом и аналогами этого препарата. Он в этом случае не помогает. Не стоит также одновременно употреблять Циклоспорин с данным средством, поскольку одновременное увеличение их в крови опасно. Применение Лерканидипина вместе с Мидазоламом тоже недопустимо, особенно у пациентов преклонного возраста. Соблюдать осторожность необходимо и при использовании с Леркамидипином противосудорожных средств, потому как наблюдались случаи снижения эффективности действия Леркамена. Одновременное использование медикамента с Циметидином не приводит к значительному увеличению концентрации Леркамена в крови. Использование средства с Симвастатином усиливает действие последнего хотя употребление первого препарата утром, а второго вечером, позволяет избежать нежелательных последствий.

Остальные препараты тоже одновременно употреблять можно только после консультации с врачом. И сам препарат назначать должен только врач.

Особые замечания

Как уже было сказано, что есть такие моменты, когда препарат недопустимо применять, а если уж пришлось его использовать в курсе терапии, то строго соблюдать указания врача.

Несовместимо средство с алкоголем. Перед началом употребления необходимо проконсультироваться и с кардиологом, особенно если наблюдаются колебания давления и сердечные патологии.

После употребления Леркамена лучше не управлять транспортом, а если такое необходимо, то нужно ограничить пребывание за рулем.

Беременность и кормление грудью

Использование Леркамена во время беременности или кормления грудью, а также молодыми женщинами, которые не употребляют средства контрацепции недопустимо. При исследованиях не проявлялись эффекты репродуктивной функции у крыс. Но лекарство в данных ситуациях не рекомендуется применять.

Использование в лечении детей

Инструкция по применению Леркамен гласит, что медикамент противопоказан при лечении детей, не достигших 18-летнего возраста.

Применение людьми преклонного возраста

Пожилым людям средство желательно вообще не использовать, но, если возникла острая необходимость, употреблять его нужно с особой осторожностью.

При дисфункциях почек и печени

При патологиях почек и печени Леркамен нежелателен к применению, но бывают случаи, когда без применения препарата не обойтись. В таких ситуациях необходима предельная осторожность и контроль со стороны врача.

Условия отпуска

Отпускают Леркамен аптеки строго по рецептам.

Условия хранения

Лекарство хранят так, чтоб они были недоступны детям. Температуру хранения нельзя превышать более 30 °С.

Хранят средство не более трех лет.

Стоимость

Цена лекарства примерно 8.5 у. е. за упаковку. В каждой упаковке 28 таблеток по 20 мг. Но есть аналоги, более дешевые, нежели Леркамен.

Среди аналогов есть заменители препарата, имеющие один и тот же с Леркаменом основной компонент. Это:

Препарат Занидил дешевле Леркамена. То же количество таблеток стоит 6.2 у. е.

Среди медикаментов-заменителей российского производства относят: Азомекс или Кордипин, а также Амлодипин и другие.

Отзывы

Среди оставляемых отзывов о препарате преобладают положительные, хотя встречаются и отрицательные. Большинство отрицательных аннотаций о лекарстве связаны с нарушением инструкции. Поэтому лучше не нарушать ее при употреблении Леркамена в терапии.

Источник: gipertenziya.com

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector