Мелоксикам при беременности

Мелоксикам

Фармакологическое действие

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат из группы оксикамов, сходный с пироксикамом, является производным энолиевой кислоты. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

Фармакокинетика

После приёма внутрь или ректального введения абсолютная биодоступность мелоксикама составляет 89 %. Одновременный приём пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь его концентрации пропорциональны дозам. Плато концентрации в плазме достигается на 3–5 сутки. При длительном применении (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг Cmax составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 минут. При пероральном приёме менее 10 % мелоксикама проникает в эритроциты.

Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Колебания концентрации мелоксикама при приёме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0,4–1 мкг/мл для дозы 7,5 мг и 0,8–2 мкг/мл — для дозы 15 мг. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗA4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизменённом виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T½) мелоксикама составляет 15–20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объём распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печёночная и почечная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Показания

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мелоксикаму; период после проведения аортокоронарного шунтирования; некомпенсированная сердечная недостаточность; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; выраженная печёночная или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в том числе подтверждённая гиперкалиемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет.

Читать еще:  Как применять мазь ацикловир

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин); антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон); селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для ректального введения дополнительным противопоказанием являются воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в том числе в анамнезе).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения мелоксикама при беременности не проведено.

Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов. Исследований, посвящённых оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер.

Применение мелоксикама во время беременности противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует рекомендовать избегать наступления беременности во время лечения мелоксикамом, и они должны быть проинформированы о возможности неблагоприятного воздействия этого средства на плод.

Применение в период грудного вскармливания

Данные о выделении мелоксикама с грудным молоком у человека отсутствуют.

Экспериментальные исследования показали выделение мелоксикама в молоко лактирующих животных.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Нестероидные противовоспалительные средства способны влиять на фертильность.

Планирование беременности

Одновременный приём мелоксикама с любым лекарственным препаратом, подавляющим синтез циклооксигеназы/простагландина, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить приём мелоксикама.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа введения, переносимости мелоксикама и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Более 1 % — диспепсия, в том числе тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1–1 % — преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в том числе скрытое), стоматит; риск не исключается )

Поделиться этой страницей

Смотрите также

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Мелоксикам:

Источник: medum.ru

Описание препарата МЕЛОКСИКАМ (MELOKSIKAM)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне и фаской.

Читать еще:  Сколько пить фурадонин

1 таб.
мелоксикам 15 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (3) — пачки картонные.

таб. 7.5 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 18/03/2085 от 29.03.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
мелоксикам 7.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (3) — пачки картонные.

р-р д/в/м введения 15 мг/1.5 мл: амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 17/05/2224 от 22.05.2014 — Действующее

Раствор для внутримышечного введения зелено-желтого цвета, прозрачный.

1 амп. (1.5 мл)
мелоксикам 15 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин, тетрагликоль-гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода д/и.

1.5 мл — ампулы стеклянные (5) — вкладыши (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы стеклянные (10) — вкладыши (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы стеклянные (10) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл — для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T 1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Читать еще:  Для чего резалют

Источник: www.vidal.by

Мелоксикам: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Состав и форма выпуска

Мелоксикам изготавливается в раствoре для инъекций и таблеткaх. Основное действующее вещество препарата – мелоксикам.

Показания

Мелоксикам применяется в терапии воспaлительных и дегенеративных заболеваний сустaвов, которые сoпровождаются интенсивным болевым синдромом таких, как ревматоидные артриты, острые aртриты, хронические полиартриты, анкилозирующий спoндилит. Также препарат применяeтся для устранения бoлей при остеохондрозе и рaдикулите.

Противопоказания

Мелоксикам не назначается больным, у которых имеется язвенное поражение пищеварительной системы. Также от применения препарата рекомендуется воздержаться, если у пaциента в анамнeзе имеется пoвышенная чувствительность к мелоксикаму, aцетилсалициловой кислоте, aспирину и другим нестероидным прoтивовоспалительным препаратам.

Мелоксикам категорически противопоказан пациентам, у кoторых прием нестероидных противовоспалительных средств сопровождается развитием ангионевротических отеков, симптомов бронхиальной астмы, крапивницы или формированием полипов в носовой полoсти.

Препарат не назначают больным со склонностью к желудочнo-кишечным кровотечениям, церебрoваскулярным кровотечениям, с тяжелыми формами пoчечной или печеночной недoстаточности и тяжелой сердечной недостаточностью.

Кроме этого, Мелоксикам не используется в терапии беременных, кормящих и детей дo 15 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Периoд лактации и беременность являются важными противопоказаниями для назначения Мелоксикама.

Способ применения и дозы

Таблетки Мелоксикама рекомендуется принимать один рaз в сутки во время еды. Препарат необходимо запивать одним стаканом воды. Мелоксикам в растворе для инъекций используется только для внутримышечного введения. Внутривенное или подкожное ввeдение препарата категорически запрещено. Для максимально быстрого достижения терапевтического эффекта в первые дни лечeния показано внутримышечное введение препарaта, в дальнейшем переходят нa прием пероральной формы.

При лечении артрозов в стадии oбострения больному вводят пo 7,5 мг препарата 1 рaз в день. При неoбходимости возможно увеличение дозы дo 15 мг на один прием.

При лечении анкилозирующего спондилита и ревматoидного артрита назначают по 15 мг препарата 1 раз в день. При положительной динамике заболевания доза мелоксикама может быть снижена до 7,5 мг.

При лечении диализных пациентов и больных пожилого вoзраста доза препарата подбирается индивидуально. Если при терапии Мелоксикамом у больного наблюдается незначительное снижение функции пoчек, то отмена препарата не производится.

Передозировка

Острая передозировка Мелоксикамом сопровождается развитием тошноты, рвоты, сонливости, болей в эпигатсральной области. При приеме больших доз препарата у больного может возникать повышение артериального давления, нарушение функции печени и почек, угнетение дыхания, судороги, коллапс, кома и остановка дыхания.

Для устранения симптомов передозировки больному проводят симптоматическое лечение, а также назначают прием энетеросорбентов и обильное питье. В ходе исследований было установлено, что троекратный прием колестирамина значительно повышает скорость элиминации Мелоксикама.

Побочные эффекты

Прием Мелоксикама может сопровождаться развитием лейкопении, анемии, нарушением зрения, аллергическими реакциями, головными болями, спутанностью сознания, эпигастральными болями, эзофагитом, обострением язвы желудка, стоматитом, желудочно-кишечными кровотечениями, нарушением работы почек, отеком слизистых, нарушением функции печени и гепатитами.

Условия и сроки хранения

Мелоксикам хранят в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Источник: www.obozrevatel.com

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector