Неселективные и селективные нпвс

НПВС (НПВП)

Более 90% взрослых людей испытывают периодически возникающие боли в спине. Причиной этих болей чаще всего является остеохондроз позвоночника. Также причиной дорсалгии (боли в спине) могут быть и другие патологии позвоночного столба (остеопороз, болезнь Бехтерева, смещение тел позвонков, опухоль и др.), но они встречаются значительно реже. Боли в области спины, обусловленные любым заболеванием позвоночника, называются вертеброгенными.

При остеохондрозе позвоночника происходит дегенеративно-дистрофическое изменение межпозвонковых дисков, которые утрачивают свою упругость и перестают играть амортизирующую функцию. При этом наблюдается сдавление отходящих от спинного мозга нервных корешков с развитием в них и окружающих тела позвонков мягких тканях локального воспаления, что и приводит к развитию болевого синдрома. При локальном воспалении в поврежденных тканях происходит накопление особых веществ, так называемых, медиаторов воспаления, которые и вызывают ощущение боли, сигнализируя о протекающем патологическом процессе. Длительный, изнурительный болевой синдром при остеохондрозе позвоночника может не только нарушать нормальный ритм жизни пациентов, ограничивая их подвижность, но и приводить к целому ряду вторичных заболеваний (нарушения осанки, депрессии и т.д.).

Для лечения болевого синдрома при остеохондрозе используются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), представляющие собой низкомолекулярные химические соединения. Данная группа лекарственных средств обладает выраженной противовоспалительной активностью, но при этом не относится к группе кортикостероидных гормонов. НПВС в отличие от последних не приводят к развитию таких заболеваний как сахарный диабет, синдром Кушинга, артериальная гипертония, гирсутизм и т.д. Нестероидные противовоспалительные препараты обладают выраженной анальгезирующей активностью, сходной с действием опиатов, но при этом они не вызывают привыкания и наркотической зависимости.

Механизм действия НПВС заключается в том, что они блокируют активность особого фермента, который способствует образованию в очаге воспаления особых веществ — медиаторов воспаления, которые приводят к расширению сосудов и возникновению боли. Этот фермент называется циклооксигеназой (ЦОГ). В организме человека бывает две его изомерные формы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Биохимическая роль этих изомеров различна. Так ЦОГ-1 принимает активное участие в образовании биологически активных веществ, необходимых для различных физиологических функций внутренних органов, например, для защиты слизистой оболочки желудка, от агрессивного воздействия соляной кислоты и ферментов, содержащихся в желудочном соке. Фермент ЦОГ-2 в отличие от своего изомера появляется только в очаге воспаления.

Большинство НПВС, используемых для лечения остеохондроза и других заболеваний опорно-двигательного аппарата, блокируют в равной степени активность как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. Благодаря блокированию ЦОГ-2, эти лекарственные средства обладают выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, но так как при их приеме происходит и блокирование ЦОГ-1, то возникает вероятность развития поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (эрозивный гастрит, язвенная болезнь, желудочные кровотечения). Поэтому принимать НПВС нужно строго по предписанию врача, короткими курсами и соблюдая дозировки, указанные доктором в рецепте.

Наиболее часто в терапии остеохондроза используются следующие неселективные НПВС:
1. Диклофенак — представляет собой неселективнный блокатор ЦОГ, обладающий хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Входит в состав некоторых мазей. При местном использовании диклофенака могут иногда возникать аллергические реакции. Следует учитывать, что наржуные лекарственные формы, содержащие диклофенак, характеризуется резорбтивным действием, поэтому длительное примнение мазей на его основе может негативно повлиять на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
2. Ибупрофен — по своему противовоспалительному и обезболивающему эффекту не уступает диклофенаку, но в отличие от последнего ибупруфен может применяться в педиатрической практике, а также у беременных женщин.
3. Индометацин — неселективное НПВС, обладающее высоким противоболевым и противовоспалительным действием. Но при применении индометацина (даже наружном!) очень быстро могут развиваться поражения желудочно-кишечного тракта.
4. Кетопрофен — НПВС первого поколения, в десятки раз превосходящее по своей обезболивающей способности ибупрофен. Побочные действия этого лекарственного средства аналогичны другим препаратам данной группы.

НПВС неселективного действия противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при беременности, лактации и у детей в возрасте до 6 лет (за исключение ибупрофена).

Селективные НПВС

В последние годы большое значение уделяется синтезированию нового поколения НПВС, избирательно действующих и блокирующих преимущественно активность ЦОГ-2. Благодаря этой особенности препараты данного ряда обрели выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. При приеме НПВС нового поколения не происходит блокирования ЦОГ-1, поэтому побочные эффекты в виде поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, нарушения свертываемости крови наблюдаются значительно реже, чем при использовании неселективных НПВС.

Рассмотрим самые популярные селективные НПВС.
1. Нимесулид. Для лечения вертеброгенных болей в спине с большим успехом применяется селективный НПВП нимесулид. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли, улучшению подвижности. Нимесулид может быть показан также для местного лечения в виде мази. Побочные эффекты при лечении нимесулидом со стороны ЖКТ возникают редко. При использовании мази может возникать покраснение и зуд кожи, что не является показанием для прекращения лечения. Нимесулид не должен применяться для лечения беременных и кормящих грудью женщин.
2. Мелоксикам — НПВП, относящийся к группе селективных ингибиторов ЦОГ — 2. Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Препарат является хондронейтральным, так как не оказывает негативного влияния на синтез протеогликана (структурного элемента хряща) клетками суставного хряща.
3. Целекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарата нового поколения, который в терапевтических дозировках практически не вызывает блокирование активности ЦОГ-1.

Читать еще:  Стоптуссин лекарство

НПВС селективного действия противопоказаны при повышенной индивидуальной чувствительности. С особой осторожностью следует принимать эти препараты лицам, страдающим аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту, например с «аспириновой» бронхиальной астмой. Данные препараты нельзя использовать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Также не следует применять селективные ингибиторы ЦОГ-2 беременным женщинам, в период лактации, детям и подросткам.

При проведении лечения лекарственными препаратами этой группы следует соблюдать особую осторожность при назначении их пациентам пожилого возраста. В этом случае во время лечения необходимо регулярно контролировать функции печени и почек. При одновременном использовании селективных ингибиторов ЦОГ-2 и мочегонных препаратов следует объяснить пациентам о необходимости приема достаточного количества жидкости.

Побочные эффекты НПВС проявляются в виде головной боли, крапивницы, сонливости, слабости. В связи с этим лекарственные препараты данной группы не показаны для назначения лицам, работа которых требует концентрации внимания и быстрой реакции, например водителям транспортных средств.

НПВС при остеохондрозе зачастую назначаются в виде инъекций, таблетированных форм или в виде гелей, мазей. Длительное использование НПВС может приводить к появлению побочных действий, поэтому недопустимо проведение лечения данными лекарственными средствами без назначения и контроля врача.

Передачи о НПВП

Тема: НПВП в мире и России

Статистика продаж нестероидных противовоспалительных препаратов в разных странах мира. Обзоры медицинских исследований, касающихся эффективности применения НПВП при болях в спине и суставах. Схемы назначения НПВП при различных заболеваниях.

Автор: Андрей Евгеньевич Каратаев
Доктор медицинских наук, старший сотрудник НИИ ревматологии имени В.А. Насоновой

Тема: Роль НПВП в терапии боли и воспаления
Обзоры крупномасштабных исследований эффективности и безопасности нестероидных противовоспалительных средств. Сравнение нимесулида с другими НПВС. Побочные эффекты от применения НПВС.

Автор: Ким Рейнсфорд
Почётный профессор кафедры «Биомедицинских наук» Университета «Шеффилда» Великобритании.

Критика применения НПВП
Статистика применения нестероидных противовоспалитеных препаратов и обезболивающих средств. Акцент на побочных эффектах применения НПВП и других лекарственных препаратов.

Тема: Базисная фармакология НПВС
Сведения о нестероидных противовоспалительных средствах: классификация, фармакологические эффекты и механизмы их наступления.

Автор: Кудряшов Никита Викторович
Старший преподаватель кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ имени И.М. Сеченова

Тема: Нестероидные противовоспалительные препараты
Селективные и неселективные средства. Что такое ЦОГ? Почему таблетки повреждают желудок? Что происходит в тканях во время воспаления? Сравнение препаратов. Как подобрать препарат с противовоспалительным действием? Найз, нимесулид, ибупрофен, диклофенак и т.д. Место парацетамола в лечении боли?

Автор: Антон Вячеславович Епифанов
Невролог, мануальный терапевт

Передача: «Жить здорово«

Тема: Еда и лекарства. Опасные сочетания (нестероидные противовоспалительные средства).

Передача: «Жить здорово«

Тема: Врач назначил вам НПВС.
Стоит ли принимать НПВП натощак, можно ли во время приема НПВС употреблять алкоголь, и как эти препараты сочетаются с другими лекарствами?

Источник: spinet.ru

Нестероидные противовоспалительные препараты

Аспирин, анальгин, кетанов… что выбрать?

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

  • салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
  • пиразолоны — анальгин;
  • производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
  • коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Читать еще:  Мазок на степень чистоты у женщин что показывает

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Товары по теме: ацетилсалициловая кислота , анальгин , ибупрофен , напроксен , кетопрофен , индометацин , кеторолак , ацеклофенак , диклофенак , пироксикам , мелоксикам , аркоксиа , целекоксиб , эторикоксиб , акьюлар , кетанов , кеторол , кетокам , кетофрил , долак , аленталь , аэртал , наклофен , мовалис , либерум , артрозан , мирлокс , амелотекс , брутан , ибуклин , некст , нурофен , налгезин , кетонал , метиндол ретард , коплавикс , агренокс , экседрин , кардиомагнил , кардиаск , аспирин , цитрамон , тромбо АСС , ацекардол , аскофен-П , аспикор , тромбопол

Источник: apteka.ru

Перспективы применения неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (на примере кетопрофена) и селективных ингибиторов ЦОГ-2 в клинической практике

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), основными показаниями для назначения которых являются воспаления различной природы и локализации, боль и лихорадка – наиболее широко применяемые в медицине лекарственные средства [1–3]. Наряду с воспалительными заболеваниями, они широко используются при различных патологических состояниях, характеризующихся острыми и хроническими болями, а также в качестве компонента периоперационной и послеоперационной анальгезии [1].

Основной механизм действия НПВП – подавление синтеза простагландинов (ПГ) – важных медиаторов боли и воспаления. В настоящее время широкое распространение получила концепция о том, что анальгетический и противовоспалительный эффекты НПВП определяются ингибицией циклооксигеназы (ЦОГ)–2 , а развитие побочных реакций – подавлением ЦОГ–1 – изоферментов, регулирующих синтез соответственно «провоспалительных» и «цитопротективных» ПГ [4,5]. Эта концепция оказалась весьма плодотворной и послужила основой для разработки нового класса противовоспалительных препаратов, так называемых «селективных ингибиторов ЦОГ–2» (целекоксиб, рофекоксиб, мелоксикам, нимесулид, этодолак). В процессе многочисленных клинических исследований было показано, что селективные ингибиторы ЦОГ–2 столь же эффективны, как и «неселективные» НПВП, но реже вызывают побочные эффекты со стороны желудочно–кишечного тракта (ЖКТ) [4,6,7].

Читать еще:  Себорейный дерматит фото лица

Однако в последние годы появились новые факты о роли ЦОГ–зависимого синтеза ПГ в норме и патологии и ЦОГ–независимых механизмах эффективности и токсичности НПВП. Точка зрения о том, что ЦОГ–1 является «физиологическим», а ЦОГ–2 – «патологическим» ферментами в настоящее время пересматривается [4]. Например, при некоторых формах воспаления ингибиторы ЦОГ–2 проявляют противовоспалительные эффекты только в очень высоких дозах, блокирующих активность не только ЦОГ–2, но и ЦОГ–1, и не влияют (в отличие от «неселективных» НПВП) на лейкоцитарную инфильтрацию в зоне воспаления. Имеются данные о ЦОГ–независимых центральных и периферических анальгетических эффектах НПВП и о способности «неселективных» НПВП оказывать более выраженное анальгетическое действие по сравнению с селективными ингибиторами ЦОГ–2 [8,9].

С другой стороны, получены данные о физиологической роли ЦОГ–2 зависимого синтеза ПГ в заживлении язв, «адаптивной цитопротекции» клеток ЖКТ к токсическим веществам и стрессу, регуляции овуляции, функции почек, синтезе простациклина (PGI2) клетками эндотелия сосудов, репарации переломов костей скелета [10]. «Симптоматические» побочные эффекты (боли в животе, диспепсия и др.), которые нередко являются основанием для прерывания лечения, с одинаковой частотой развиваются у пациентов, принимающих селективные ЦОГ–2 ингибиторы и «неселективные» НПВП [6]. Кроме того, несмотря на относительную безопасность, у пациентов, получавших «селективные» ЦОГ–2 ингибиторы, также описано развитие тяжелых осложнений со стороны ЖКТ (желудочные кровотечения, перфорации, обструкция), иногда приводивших к летальным исходам. Поэтому пациентам, имеющим высокий риск осложнений со стороны желудочно–кишечного тракта, необходимо проводить интенсивную профилактику (блокаторы протонной помпы, мизопростол) независимо от того, получают ли они «селективные» ингибиторы ЦОГ–2 или «неселективные» НПВП [6].

Особое внимание в последние годы уделяется кардиоваскулярной и почечной безопасности селективных ЦОГ–2 ингибиторов , сосудистые эффекты которых (подавление синтеза PGI2 и отсутствие действия на синтез тромбоксана (Tx) А2) противоположны действию ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (подавление TxA2 и отсутствие влияния на продукцию PGI2) и, исходя из теоретических предпосылок, могут приводить к усилению тенденции к гиперкоагуляции [4]. Действительно, результаты отдельных исследований и клинических наблюдений свидетельствуют о более высокой частоте развития инфаркта миокарда у больных остеоартрозом на фоне лечения рофекоксибом, чем напроксеном [11], и о развитии тромбозов у 4 пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и антифосфолипидным синдромом, получавших целекоксиб [12]. Детальное обсуждение кардиоваскулярных и почечных эффектов селективных ЦОГ–2 ингибиторов и НПВП в целом выходит за рамки задач данной публикации. Следует лишь подчеркнуть, что, по мнению ряда исследователей, увеличение риска тромбозов на фоне лечения селективными ингибиторами ЦОГ–2 представляется маловероятным и не подтверждается при анализе результатов их применения в клинической практике [6,7]. Более вероятно, что некоторые «неселективные» НПВП (например, напроксен), могут обладать определенным «аспириноподобным» кардиопротективным действием. Поэтому пациентам, которые имеют факторы риска кардиоваскулярных катастроф, на фоне приема селективных ингибиторов ЦОГ–2 особенно показано профилактическое назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты [6].

Однако поскольку прием ацетилсалициловой кислоты сам по себе является фактором риска тяжелых осложнений со стороны ЖКТ, вопрос о том, каковы реальные преимущества «селективных» ЦОГ–2 ингибиторов в отношении риска развития осложнений со стороны ЖКТ перед «неселективными» НПВП при сочетанном приеме с ацетилсалициловой кислотой, остается открытым. Еще один аспект этой проблемы, требующий дальнейшего изучения, связан с тем, что некоторые НПВП (например, ибупрофен) обладают способностью отменять «антитромботический» эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты [13].

Таким образом, поскольку селективные ингибиторы ЦОГ–2 также потенциально не лишены недостатков (табл. 1), «неселективные» НПВП продолжают оставаться лекарственными средствами, которые еще длительное время будут занимать очень важное место в клинической практике. Необходимо также иметь в виду, что безопасность «неселективных» НПВП зависит не только от выраженности ингибиции ЦОГ–2, но и от других фармакологических свойств препаратов. Например, наличие печеночной энтероциркуляции, определяющей более длительный контакт препарата со слизистой желудочно–кишечного тракта, приводит к увеличению гастроэнтерологической токсичности НПВП [14]. Поэтому «неселективные» НПВП с определенными фармакологическими свойствами (коротким T1/2, быстрым всасыванием и элиминацией, отсутствием печеночной рециркуляции) и «сбалансированной» активностью в отношении ингибиции ЦОГ–1 и ЦОГ–2 могут превосходить селективные ингибиторы ЦОГ–2 по эффективности и лишь незначительно уступать им по безопасности.

Таблица 1.
Характеристика «неселективных» НПВП и селективных ЦОГ-2 ингибиторов

Источник: rheumatology.org.ua

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector