Нимесулид википедия

Нимесулид

Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которое обладает прекрасными эффектами, и входит в состав многих препаратов.

На фармацевтическом рынке имеется нимесулид в различных лекарственных формах – порошки, таблетки, гели, свечи, сироп, мазь и т.д. Это позволяет применять препараты наружно, местно и внутрь, для подавления воспалительного процесса, устранения болевого синдрома и понижения температуры.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Нимесулид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Нимесулид можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2. В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулид, а также вспомогательные вещества.

Действующее вещество в виде порошка (гранулах для приготовления суспензии) содержится в препаратах Найз, Нимесил, Немулекс.

Для чего применяется Нимесулид?

Нимесулид таблетки назначают при следующих патологических состояниях организма, сопровождающихся болевым синдромом:

  • боль зубная;
  • разные виды артрита и артроза;
  • боль в суставе;
  • остеохондроз позвоночника;
  • анкилозирующий спондилит;
  • люмбаго;
  • ишиас;
  • поражение сухожилий;
  • дисменорея;
  • головная боль;
  • любая травма;
  • боли после хирургического вмешательства.

Доказано, что анальгетический эффект Нимесулида (особенно в гранулированной форме) развивается очень быстро, в течение 20 минут, поэтому его можно принимать при острой приступообразной боли.

Фармакологические свойства

Нимесулид обладает выраженным противовоспалительным, а также, умеренным анальгетическим и слабым жаропонижающим действием. Как указывается в инструкции, Нимесулид является селективным ингибитором циклооксигеназы-2.

Таким образом, механизм противовоспалительного действия препарата основан на ингибировании синтеза простагландинов: активное вещество лекарственного средства ингибирует преимущественно циклооксигеназу-2, за счет чего синтез простагландинов подавляется в основном в области воспаления и в меньшей мере – в почках и слизистой оболочке желудка.

Эффект развивается в течение 1-2 часов после приема таблетки или суспензии. Из организма медикамент выводится полностью в течение суток. При длительном приеме эффекта кумуляции не происходит.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению содержимое 1 пакетика Нимесулида растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет — 200 мг.

Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

Противопоказания

Препарат «Нимесулид» инструкция по применению запрещает принимать при:

  • дисфункции печени и почек;
  • сердечной недостаточности;
  • внутренних кровотечениях;
  • алкоголизме;
  • обострениях язвы желудка или кишечника;
  • повышенной чувствительности к составляющим препарата «нимесулид» (от чего может развиться аллергия);
  • нарушениях сворачиваемости крови;
  • аспириновой триаде и астме;
  • вместе с гепатотоксическими медикаментами;
  • детям до 12 лет;
  • беременным;
  • кормящим грудью матерям;
  • цереброваскулярных кровоизлияниях.

Осторожность при приеме таблеток необходимо соблюдать пациентам с заболеваниями (в том числе в прошлом) желудка или кишечника, повышенном давлении, диабетом, нарушениями обмена веществ, недостаточностью сердца, в пожилом возрасте.

Побочные действия

Препараты нимесулида неплохо переносятся пациентами, и побочные эффекты производят лишь в 2–7% случаев. Тем не менее в инструкции указан внушительный список нежелательных реакций, которые могут развиться вследствие приема медикамента. К ним относятся:

  1. Органы чувств: нечеткость зрения;
  2. Пищеварительная система: боли в животе, гастрит, стоматит, метеоризм, дегтеобразный стул, запор, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, диарея, язва и/или перфорация желудка или 12-перстной кишки;
  3. Система кроветворения: пурпура, панцитопения, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, анемия, тромбоцитопения;
  4. Центральная нервная система: кошмарные сновидения, нервозность, головная боль, ощущение страха, головокружение, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе);
  5. Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
  6. Сердечно-сосудистая система: геморрагии, тахикардия, приливы, артериальная гипертензия;
  7. Печень и желчевыводящие системы: желтуха, повышение печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, в том числе молниеносный;
  8. Мочевыделительная система: гиперкалиемия, задержка мочи, почечная недостаточность, гематурия, олигурия, дизурия, интерстициальный нефрит, отеки;
  9. Кожные покровы: усиление потоотделения, зуд, кожная сыпь, отечность лица, ангионевротический отек, дерматит, эритема, крапивница, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
  10. Прочие: гипотермия, общая слабость.
Читать еще:  При пониженной кислотности желудка может быть нарушено расщепление

Появление любых побочных реакций – повод для прекращения приема препарата и последующей консультации врача. При передозировке могут отмечаться тошнота и рвота, боль в эпигастрии и желудочно-кишечное кровотечение, сонливость и летаргия, артериальная гипертензия и острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и анафилактические реакции вплоть до шока и комы.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Аналоги

В связи с большим количеством различных препаратов, содержащих нимесулид, перечислим основные коммерческие наименования, доступные на российском и украинском фармацевтических рынках, а также их лекарственные формы:

  • Нимесулид Максфарма (таблетки);
  • Найз (таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия, гель);
  • Новолид (таблетки);
  • Кокстрал (таблетки);
  • Месулид (порошок, таблетки);
  • Флолид (порошок и таблетки);
  • Нимесил (порошок);
  • Нимулид (таблетки под язык, таблетки обычные, гель, суспензия);
  • Нимика (таблетки диспергируемые);
  • Немулекс (порошок);
  • Пролид (таблетки диспергируемые);
  • Апонил (таблетки);
  • Аулин (порошок и таблетки);
  • Амеолин (таблетки);
  • Актасулид (таблетки).

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена НИМЕСУЛИД в аптеках (Москва) 56 рублей.

Источник: p-87.ru

Нимесулид

Нимесулид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nimesulid

Код ATX: М01АХ17

Действующее вещество: нимесулид (nimesulide)

Производитель: ОАО «АВВА-РУС», ООО «Атолл» (Россия), Replekpharm AD (Македония)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 41 руб.

Нимесулид – препарат с противовоспалительным и обезболивающим действием.

Форма выпуска и состав

Нимесулид выпускают в форме таблеток: продолговатой формы со скругленными концами, двояковыпуклых, светло-желтых со слабым зеленоватым оттенком, с риской (в контурных ячейковых упаковках из алюминиевой лакированной печатной фольги и поливинилхлоридной пленки по 10, 15, 20, 30 шт., по 1-6 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: нимесулид – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 66,8 мг, повидон – 14 мг, моногидрат лактозы – 68 мг, картофельный крахмал – 68 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (гликолят крахмала натрия) – 36 мг, тальк – 3,6 мг, стеарат магния – 3,6 мг.

Фармакологические свойства

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом, который характеризуется антиагрегантными, противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами.

Фармакодинамика

Нимесулид относится к препаратам группы НПВП из класса сульфонанилидов. Это селективный конкурентный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), который ингибирует выработку простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее воздействие на ЦОГ-1 выражено незначительно, что обуславливает меньшую частоту развития побочных реакций, связанных с подавлением синтеза простагландинов в здоровых тканях.

Фармакокинетика

При пероральном приеме нимесулид абсорбируется в высокой степени, причем она не изменяется при сочетании препарата с приемом пищи. Однако во время еды скорость абсорбции несколько снижается. Вещество связывается с белками плазмы примерно на 95%. Степень связывания с кислыми альфа1-гликопротеидами составляет 1%, с липопротеинами – 1%, с эритроцитами – 2%. Изменение дозы нимесулида не изменяет степень связывания.

Максимальная концентрация активного компонента в плазме варьируется от 3,5 до 6,5 мг/л. Объем распределения равен 0,19‒0,35 л/кг. Нимесулид проникает в ткани женских половых органов, где его концентрация после однократного приема примерно на 40% превышает концентрацию в плазме. Соединение хорошо распределяется в кислой среде очага воспаления (40%) и определяется в синовиальной жидкости (43%), а также легко преодолевает гистогематические барьеры.

Метаболизм нимесулида осуществляется в печени с участием тканевых монооксигеназ. Около 25% принятой дозы переходит в форму 4-гидроксинимесулида, являющегося основным метаболитом и обладающего аналогичной фармакологической активностью. Однако по причине уменьшения размера молекул 4-гидроксинимесулид может быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. Данный метаболит представляет собой водорастворимое соединение, экскреция которого осуществляется без участия глутатиона. Также отсутствуют реакции конъюгации II фазы метаболизма (глюкуронирование, сульфатирование и другие).

Период полувыведения нимесулида составляет примерно 1,56‒4,95 часа, а 4-гидроксинимесулида – 2,89‒4,78 часа. Основной метаболит выводится с мочой (65%) и с желчью (35%), а также принимает участие в энтерогепатической рециркуляции.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30‒80 мл/мин, или 1,8‒4,8 л/ч), а также у больных преклонного возраста и детей фармакокинетические показатели нимесулида существенно не изменяются.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нимесулид назначают при острой боли, болевом синдроме при остеоартрите (симптоматическая терапия), первичной дисменорее.

Читать еще:  Голдлайн плюс рецепт

Противопоказания

  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении);
  • Тяжелые нарушения свертывающей системы крови;
  • Желудочно-кишечные кровотечения или любые другие состояния, которые сопровождаются кровотечением;
  • Тяжелая сердечная недостаточность;
  • Цереброваскулярные кровоизлияния;
  • Выраженные функциональные нарушения почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту);
  • Функциональные нарушения печени;
  • Лекарственная зависимость;
  • Алкоголизм;
  • Непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • Одновременное применение с другими гепатотоксическими препаратами;
  • Беременность и период лактации;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Нимесулид следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

  • Инфекционные заболевания;
  • Болезни желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе);
  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная и почечная недостаточность;
  • Сахарный диабет 2 типа;
  • Геморрагический диатез;
  • Выраженные нарушения метаболизма;
  • Астенизация (истощаемость, повышенная утомляемость);
  • Обезвоживание;
  • Пожилой возраст.

Инструкция по применению Нимесулида: способ и дозировка

Таблетки Нимесулид принимают внутрь, предпочтительнее – после еды, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемые режимы дозирования:

  • Взрослые: 2 раза в день по 1 таблетке (100 мг); максимально – 400 мг в день;
  • Дети от 12 лет с массой тела больше 40 кг: 2 раза в день по 1 таблетке (100 мг); максимально – 200 мг в день;
  • Дети от 12 лет с массой тела меньше 40 кг: разовая доза – 1,5 мг/кг массы тела, кратность приема – 2-3 раза в день; максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Следует принимать наименьшую эффективную дозу Нимесулида. Продолжительность терапии не должна превышать 15 дней.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Во время применения Нимесулида могут наблюдаться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (≥1/10 – очень часто; > 1/100 , 1/1000, 1/10 000,

Источник: www.neboleem.net

Нимесулид

Нимесулид
Nimesulide
Химическое соединение
ИЮПАК N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метан сульфонанилид
Брутто-формула C13H12N2O5S
Молярная масса 308.311
CAS 51803-78-2
PubChem 4495
DrugBank 04743
Классификация
АТХ M01AX17 M02AA26
МКБ-10 K 08.8 08.8 , M 05 05. -M 14 14. , M 06.9 06.9 , M 13.9 13.9 , M 14.8 14.8 , M 15 15. -M 19 19. , M 25.5 25.5 , M 25.9 25.9 , M 42 42. , M 45 45. , M 51.9 51.9 , M 65 65. , M 71 71. , M 77.9 77.9 , M 79.0 79.0 , M 79.1 79.1 , M 79.2 79.2 , M 79.9 79.9 , N 94.0 94.0 , N 94.3 94.3 , N 94.6 94.6 , R 50 50. , R 51 51. , R 52 52. , R 52.0 52.0 , R 52.2 52.2 , R 68.8 68.8 , T 08 08. -T 14 14.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы >97.5 %
Метаболизм печёночный
Период полувывед. 1.8-4.7h
Экскреция почки (50 %), желудочно-кишечный тракт (29 %)
Лекарственные формы
гель,гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки для рассасывания
Способы введения
Орально, ректально, наружно
Другие названия
Актасулид, Апонил, Аулин, Кокстрал, Месулид, Найз®, Нимегесик, Нимесил®, Нимесулид, Нимесубел, Нимид, Нимика, Нимулид, Пролид, Ремисид, Флолид
Медиафайлы на Викискладе

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, медиаторов отёка, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путём ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов/тормозит активацию плазминогена путём увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли-α, обуславливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путём фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5—2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопротеинами −1 %, с кислыми альфа1-гликопротеидами-1 %.

Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5—6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19—0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8—4,8 л/ч или 30—80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания

  • Лечение острых болей:
  • Ревматоидный артрит;
  • остеоартроз с болевым синдромом;
  • артриты различной этиологии;
  • артралгии;
  • миалгии;
  • посттравматические боли;
  • бурсит;
  • тендинит;
  • альгодисменорея;
  • зубная боль.

Ранее показания включали и гипертермический синдром, однако в настоящее время производители нимесулида рекомендуют прекращать прием препарата при повышении температуры тела или при появлении симптомов простуды.

Показания к применению в форме геля :

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» астма
  • печеночная недостаточность
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 30 мл/минут)
  • беременность
  • период лактации
  • лихорадка при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях.
  • Алкоголизм, наркозависимость

Приём нимесулида запрещён детям в возрасте до 12 лет [1] из-за возможной гепатотоксичности. Однако, по результатам большого ряда исследований (на базе 2 млн назначений за период 1997—2001 гг) суммарная частота гепатопатий составила 29,8 на 100 тыс. пациентов-лет и ассоциировалась в большей степени с другими НПВП (диклофенаком — 39,2 на 100 тыс. пациентов-лет, кеторолаком — 66,8), в том числе и разрешёнными к приему детьми (ибупрофеном — 44,6), чем с нимесулидом (35,3 на 100 тыс. пациентов-лет). [2]

С осторожностью

Особые указания

При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

Допустимая суточная доза препарата — 200 мг. Стандартная дозировка для таблеток типа Nise™ — 100 мг (соответственно, суточно-допустимая доза — две таблетки). Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды.

Способ применения для геля

Применяют наружно. Приблизительно 3 см геля наносят на поражённый участок и слегка втирают; процедуру повторяют 3—4 раза в сутки. Не следует втирать гель интенсивно или использовать повязки. Продолжительность терапии определяется индивидуально; эффективность лечения рекомендуется оценивать через 4 недели.

Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; спутанность сознания; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гематурия; бронхоспазм. При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным на протяжении первых четырех часов необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ не эффективен.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

По рецепту врача.

Нимесулид-гель отпускается без рецепта врача.

Источник: wi-ki.ru

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector