Тикагрелор форма выпуска
Тикагрелор форма выпуска
Торговое название препарата: Брилинта (Brilinta)
Международное непатентованное наименование: Тикагрелор (Ticagrelor)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: тикагрелор
Фармакотерапевтическая группа: антиагреганты
Фармакологические свойства:
Препарат Брилинта содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y 12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать ДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y 12 АДФ- рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y 12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов. У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения цетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата. При планировании АКШ, риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее чем за 96 часов до процедуры.
Показания к применению:
Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом: нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых через кожному коронарному вмешательству (ЧKB) или аортокоронарному шунтированию (АКШ).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата, активное патологическое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние в анамнезе, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность, совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром), детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов), применение при беременности и кормлении грудью. Данные о применении препарата брилинта у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Сmах и AUC симвастатина на 81% и 56% соответственно; Сmах и AUC симвастатиновой кислоты увеличиваются на 64% и 52% соответственно, при этом, в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2-3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/ с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина. Поэтому при необходимости данной комбинации следует оценить соотношение потенциального риска и пользы терапии. Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг.
Аторвастатин: сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Сmах и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36% соответственно. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми. Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4, не могут быть исключены. В исследовании PLATO у 93% пациентов в группе, получавшей тикагрелор и различные статины, не наблюдалось каких-либо нежелательных признаков, касающихся безопасности статинов. Тикагрелор — умеренный ингибитор CYP3A4. Совместное применение препарата брилинта и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, т.к. тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов. Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C9. При одновременном применении тикагрелора и толбутамида не изменялись плазменные концентрации ни одного из этих препаратов. Это свидетельствует о том, что тикагрелор не является ингибитором изофермента CYP2C9, и, маловероятно, что он влияет на CYP2C9-опосредованный метаболизм препаратов, подобных варфарину и толбутамиду. Пероральные контрацептивы: Совместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при одновременном применении левоноргестрела, этинилэстрадиола и препарата брилинта. Субстрат гликопротеина Р (P-gp) (включая дигоксин и циклоспорин).
Сопутствующее применение дигоксина с тикагрелором повышает Сmах и AUC дигоксина на 75% и 28% cоответственно. При совместном приеме с тикагрелором в среднем Сmin дигоксина увеличивалась на 30%, в отдельных случаях — в 2 раза. Сmах и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении препарата брилинта и P-gp-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, наподобие дигоксина и циклоспорина. Другая сопутствующая терапия: при совместном применении препарата брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию, следует соблюдать осторожность. Однако в исследовании PLATO не наблюдалось клинически значимых нежелательных явлений при сочетании с одним или более препаратами, способными вызвать брадикардию (например, 96% — бета-адреноблокаторы, 33% — антагонисты кальция, включая дилтиазем и верапамил, и 4% — дигоксин). В исследовании PLATO препарат брилинта преимущественно назначался совместно с цетилсалициловой кислотой, ингибиторами протонной помпы, статинами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина в рамках длительного приема, а также с гепарином, низкомолекулярными гепаринами, ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIа рецепторов для в/в введения в рамках краткосрочной терапии. По результатам этих исследований не выявлено клинически значимого нежелательного взаимодействия. Совместное применение препарата брилинта с гепарином, ноксапарином или десмопрессином не оказывало влияния на АЧТВ, активированное время свертывания (ABC) и исследование фактора Ха, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия, требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом брилинта.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Применение препарата брилинта следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно. Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата брилинта пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время. При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата брилинта.
Рекомендуется проводить терапию препаратом брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата. Отсутствует информация о применении препарата брилинта у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано. Пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводились исследования препарата брилинта у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому применение у данной категории пациентов противопоказано. Безопасность и эффективность препарата брилинта у детей и подростков в младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.
Побочное действие:
По данным исследования PLATO самыми частыми нежелательными реакциями, которые отмечались у пациентов, получавших тикагрелор, были одышка, синяки и носовые кровотечения.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.
Источник: www.acmespb.ru
Тикагрелор
Тикагрелор — это препарат (таблетки), соответствует группе антикоагулянты. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:
Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: противопоказан
- При кормлении грудью: противопоказан
- В детском возрасте: противопоказан
- При нарушениях функции печени: с осторожностью
- При нарушении функции почек: с осторожностью
- В пожилом возрасте: можно
Упаковка
Химическое название
Химические свойства
Антиагрегантное средство. Молекулярная масса вещества = 522,6 грамм на моль.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тикагрелор выступает в роли селективного антагониста P2Y12-рецепторов АДФ. Средство препятствует развитию АДФ-активированной агрегации тромбоцитов, воздействуя на специфические рецепторы и блокируя передачу сигналов. Лекарство снижает ПАТ в течение получаса, после приема в дозировке 0,18 г.
После приема внутрь вещество хорошо и быстро усваивается, достигая максимальной концентрации в течение 1,5 часа. Метаболизируется до активных метаболитов в течение 2,5 часов в печени. У средства высокая степень связывания с белками в крови. Биодоступность порядка 35%. Период полувыведения активного метаболита составляет 8,5 часов. Выводится лекарство с желчью.
Показания к применению
Тикагрелор назначают в комбинации с аспирином для профилактики тромбоза пациентам с острым коронарным синдромом, при нестабильной стенокардии, при инфаркте миокарда.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к приему:
- при внутричерепном кровоизлиянии, в том числе в анамнезе;
- пациентам с тяжелыми или средней тяжести заболеваниями печени;
- в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, ритонавир, нефазодон, атазанавир);
- в детском и подростковом возрасте;
- при аллергии на данное вещество.
Побочные действия
Чаще всего при лечении данным веществом проявляются:
- одышка, синяки на теле и кровотечение из носа;
- кровотечение в месте инъекционного введения средства.
Реже могут возникнуть:
- кровоизлияние внутричерепное, интраокулярное, ретинальное, конъюнктивальное, головокружение;
- головная боль, кровохаркание, тошнота, язвы и кровотечения из пищеварительного тракта;
- рвота и примесью крови, гастрит, гингивальные кровотечения;
- понос, боли в абдоминальной области, несварение желудка;
- кровотечение из мочевыводящих путей, вагинальное кровотечение.
- парестезия, гиперурикемия, спутанность сознания;
- вертиго, кровь из ушей, запор, ретроперитонеальные кровотечения;
- аллергические высыпания и зуд;
- гемартроз, рост уровня креатинина в крови;
- травматические кровотечения, в особенности из ран.
Тикагрелор, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Чаще всего препараты Тикагрелора выпускают в виде таблеток и капсул для перорального приема.
Однократная начальная нагрузочная дозировка составляет 0,18 г. Далее рекомендуется принимать по 90 мг средства, 2 раза в день.
Данное вещество, при отсутствии противопоказаний, применяется в комплексе с ацетилсалициловой кислотой (0,075-0,15 г).
Лечение препаратом длительное, его не стоит прерывать раньше положенного срока. Курс лечения составляет врач.
Передозировка
Лекарство обычно хорошо переносится, причем прием высоких дозировок (до 1 грамма) не вызвал каких-либо серьезных побочных действий. Могут наблюдаться побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы, диспноэ.
Взаимодействие
Сочетанный прием лек. средства с гепарином, аспирином, эноксапарином или десмопрессином не приводит к изменению фармакокинетики Тикагрелора.
Тикагрелор в сочетании с сильными ингибиторами фермента CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, нефазодон, атазанавир, ритонавир) не назначают.
Не рекомендуется использовать вещество в сочетании с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом, дексаметазоном, карбамазепином и другими индукторами CYP3A4, это может привести к снижению эффективности средства.
Приемлемо назначать Тикагрелор совместно с умеренными ингибиторами CYP3A4, с апрепитантом, ампренавиром, эритромицином, флуконазолом.
Особую осторожность рекомендуется соблюдать при проведении комбинированной терапии данным веществом в сочетании с мощными ингибиторами гликопротеина Р, верапамилом, циклоспорином, хинидином.
Лекарство не рекомендуется сочетать с симвастатином, это может привести к возникновению побочных эффектов симвастатина. Также, в крайнем случае, можно к этой комбинации добавлять ловастатин (более 40 мг). Наблюдается повышение максимальной концентрации метаболитов аторвастатиновой кислоты в крови, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Учитывая то, что Тикагрелор является умеренным ингибитором CYP3A4, его не рекомендуется сочетать с субстратами CYP3A4, алкалоидами спорыньи, с цизапридом. Вещество может привести к увеличению экспозиции этих средств.
Комбинация Тикагрелор, этинилэстрадиол и левоноргестрел возможна. При этом не снижается эффективность контрацепции.
Сочетанный прием лекарства сдигоксином приводит к росту максимальной концентрации дигоксина в крови на 75%. Рекомендуется контролировать показатели крови при таком лечении.
С осторожностью сочетают средство с селективными ингибиторами серотонина (с пароксетином, циталопрамом, сертралином). Такая комбинация повышает риск возникновения подкожных кровоизлияний.
Условия продажи
Необходимо иметь рецепт.
Срок годности
В течение трех лет.
Особые указания
С особой осторожностью лекарство назначают:
- при повышенном риске кровотечений;
- в комбинации с препаратами, повышающими риск развития кровотечений;
- при предрасположенности к брадикардии;
- больным бронхиальной астмой и ХОБЛ.
На фоне лечения средством может повыситься уровень креатинина в крови, рекомендуется контролировать работу почек, особенно в преклонном возрасте.
Если ранее у больного был подагрический артрит или гиперурикемия, то лечение препаратом проводится с особой осторожностью.
Нельзя принимать данное вещество с ацетилсалициловой кислотой в дозировке более 0,3 грамм.
При сочетании лекарства с аспирином, если у пациента острый коронарный синдром, это не приводит к росту числа летальных, угрожающих жизни кровотечений.
Вещество способно угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.
Известны случаи, когда антифибринолитическая терапия и применение рекомбинантного фактора VIIa усиливали гемостаз. После того, как кровотечение было купировано, терапию Такагрелором можно прервать.
Если лечение лекарственным средством не вызывает развития головокружения и спутанности сознания, то пациенту можно управлять механизмами и водить автомобиль.
При беременности и лактации
Препараты Тикагрелора не назначают при беременности. Вещество и его активные метаболиты имеют свойство экскретироваться с грудным молоком. Поэтому во время лактации терапия данным средством нежелательна. Рекомендуется перейти на искусственное вскармливание.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Аналоги Тикагрелора: Brilique, Брилинта, Possia.
Отзывы
Видео по теме
Брилинта таблетки 60 мг — официальная инструкция по применению.
Клопидогрел не хуже Тикагрелора снижает СС события
Данные о частоте нежелательных явлений на фоне применения Брилинты
Плавикс (Клопидогрель) не влияет на смертность. Отчет FDA
BRILINTA ticagrelor final
Почему после инфаркта нужно продолжать лечение?
Риски, ассоциированные с приемом тикагрелора
Плавикс «Оригинал или подделка?»
Ацекардол — показания к применению
Пациент с ФП, ассоциированной с приемом тикагрелора
Разжижение крови, профилактика атеросклероза и тромбофлебита. Простые советы.
Жить здорово! Секреты приема сердечного аспирина. (07.12.2015)
Как правильно принимать лекарство. Статины
Базисная фармакология антиагрегантов
Антитромботическая терапия: двойная, тройная, опять двойная — где мы сейчас? Е.А.Коваль
14 января 2016 года. Российские аналоги импортных лекарств
Аторис таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН *
Источник: spravtab.ru
Брилинта тб п/о плен 90 мг N 168
Активное вещество: тикагрелор (ticagrelor)
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Брилинта ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «90» над «Т» на одной стороне.
1 таб.
Фармакологическое действие
Брилинта® содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к. тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.
Показания препарата Брилинта®
В комбинации с ацетилсалициловой кислотой:
для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чреcкожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Применение препарата Брилинта® следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таб. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут.
Для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки — в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через
назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно.
Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта® пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.
При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта®. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта® в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта®, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата. Отсутствует информация о применении препарата Брилинта® у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени коррекция дозы не требуется. Не проводились исследования препарата Брилинта® у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому применение у данной категории пациентов противопоказано.
Безопасность и эффективность препарата Брилинта® у детей и подростков в возрасте до 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.
Перед применением требуется консультация специалиста. Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Режим хранения, взаимодействие и побочные действия указаны в инструкции.
Источник: apteka-ot-sklada.ru
Загрузка...
