Википедия аторвастатин

Аторвастатин-К

Аторвастатин-К — это препарат (таблетки), относится к группе гиполипидемические препараты. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: противопоказан

Упаковка

Аторвастатин — гиполипидемический препарат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. ТГ и холестерин (Хс) в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни Хс и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез Хс в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.

Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%; вызывает повышение уровня Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

После приема препарата внутрь абсорбция высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность — 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень.

Связывание с белками плазмы крови — 98%. Средний Vd — 381 л.

Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

T1/2 — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов.

Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Показания к применению

ПрепаратАторвастатинприменяетсяв сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ (тип IV по Фредриксону) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Способ применения

Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут.

При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии при повышении сывороточного уровня ТГ (тип IV по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип III по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: > 1% — бессонница, головокружение; 1% — боль в груди; 1% — бронхит, ринит; 1% — тошнота; 1% — артрит; 1% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; 1% — алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы:

Видео по теме

По-быстрому о лекарствах. Аторвастатин.

Как правильно принимать лекарство. Статины

Лекарства, снижающие холестерин — статины

Аторвастатин — Великий Обзор от Арчибальда

Аторис таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Источник: spravtab.ru

Для чего назначают Аторвастатин

Если в крови повышен холестерин, это грозит высоким риском развития атеросклероза сосудов. Далеко не всем пациентам помогает справиться с проблемой диета, чаще всего приходится подключать к терапии специальные лекарства.

Аторвастатин — описание и действие

Аторвастатин — препарат из группы статинов (гиполипидемических средств), таблетки для приема внутрь. Активное вещество — аторвастатина кальция, ингибитор специфического фермента ГМГ КоА-редуктазы. Таблетки 0,01-0,08 г выпускаются различными фармацевтическими компаниями — «Тева», «КанонФарма», «Северная Звезда» и многими другими. Они отличаются не только производителем, но и ценой. Например, купить препарат Аторвастатин-МС («Медисорб») можно за 80 рублей (30 таблеток). Для сравнения Аторвастатин-Вертекс стоит 180 рублей за ту же упаковку 30 таблеток.

В качестве дополнительных компонентов служат:

• лактоза моногидрат;
• кальция карбонат;

Лекарство несет выраженное гиполипидемическое действие. Оно ингибирует фермент, который способствует превращению предшественников холестерина в это вещество. У больных с различными формами гиперлипидемии аторвастатин уменьшает количество холестерина в крови, нормализует уровень липопротеидов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП). Также лекарство угнетает выработку триглицеридов и положительно влияет на показатель «хорошего» холестерина (им считаются липопротеиды высокой плотности, ЛПВП).

Препарат способен делать кровь менее вязкой, так как уменьшает процессы склеивания тромбоцитов.

Таблетки Аторвастатин назначают для снижения холестерина, а также для оптимизации гемодинамики и приведения в норму системы свертывания крови.

Его длительный прием является мощным фактором профилактики появления атеросклеротических бляшек.

Показания к применению

Лекарственное средство можно принимать только с назначения врача, показания к применению строго ограничены. Чаще всего его рекомендуют пациентам старших возрастных групп для предупреждения осложнений, связанных с наличием заболеваний сердца, сосудов. Препарат показан при атеросклерозе коронарных, церебральных сосудов, при наличии ИБС, а также при воздействии на организм факторов риска по развитию этих патологий:

• пожилой возраст;
• сахарный диабет;
• генетическая расположенность;
• курение с длительным стажем;
• гипертония.

Также лекарство назначают для вторичной профилактики патологий сердца, сосудов, когда заболевания уже привели к негативным последствиям (например, после инфаркта миокарда). Прочие показания к применению Аторвастатина таковы:

• семейная или другие формы первичной гипелипидемии в любом возрасте;
• смешанная гиперлипидемия;
• нарушение белкового и жирового обмена;
• семейная гипертриглицеридемия.

Повышение холестерина в крови любой этиологии, не поддающееся диетической коррекции, также служит поводом для назначения данных таблеток.

Инструкция по использованию

Как долго по времени, сколько и в какой дозировке пить препарат, лучше уточнить у врача — несмотря на четкие указания инструкции важен индивидуальный подход. Препарат можно принимать без зависимости от еды — разницы в эффективности не будет. Желательно сочетать лечение с диетой, выполнением упражнений, в противном случае эффект от приема препарата будет временным — до момента окончания его действия.

Также важно корректировать массу тела и лечить основное заболевание (ИБС, диабет и т.д.).

Препарат принимают по 10-80 мг раз/сутки в зависимости от уровня холестерина в крови.

Обычно начинают терапию с минимальной дозировки в 10 мг, затем проводят контрольное исследование липидограммы через 14-28 суток, после чего оставляют препарат в прежней дозировке или увеличивают ее. Эффективность достигает максимума через 3-4 недели, обычно холестерин снижается на 10-50%. Особые указания в терапии:

• с осторожностью и в небольших дозах назначать лекарство при нарушениях функции печени;
• изменения дозы при почечной недостаточности не требуется.

Для людей пожилого возраста различий в дозах с основной популяцией больных нет. Самую низкую дозировку назначают при приеме препаратов против ВИЧ, гепатита С, ряда антимикотиков и антибиотиков.

Побочные действия, противопоказания

Среди списка противопоказаний значатся возраст до 18 лет, лактация, беременность, гиперчувствительность к компонентам, к сое и арахису, а также следующие состояния:

• острые заболевания печени;
• лактазная недостаточность;
• патологии мышц;
• обезвоживание, нарушения электролитного равновесия;
• тиреотоксикоз;

Несмотря на пользу, вред препарата тоже проявляется в его побочных действиях, которые встречаются довольно часто. У многих больных появляется головная боль, кружится голова, развивается бессонница. Есть сведения о возникающих носовых кровотечениях, шуме в ушах, фарингите, рините.

При склонности к аритмиям высок риск усиления неприятных проявлений. В крови может снизиться количество тромбоцитов. Часто возникают боли в груди, судороги, диспепсия, желтуха, боли в суставах, миозит, нарушения потенции. Порой регистрируются выпадение волос, сыпь на теле, очень редко — анафилаксия. При развитии тяжелых «побочек» лечение нужно срочно прекратить.

Аналоги и прочие данные

Среди аналогов и заменителей препарата существует множество лекарств из той же группы.

Некоторые заменители имеют то же действующее вещество в составе. Другие аналоги включают прочие активные ингредиенты, относящиеся к гиполипидемическим средствам.

Препарат	Состав	Цена, рубли
Аторис	Аторвастатин	390
Липримар	Аторвастатин	780
Розувастатин	Розувастатин	330
Симвастатин	Симвастатин	50
Торвакард	Аторвастатин	300
Розукард	Розувастатин	670
Тулип	Аторвастатин	270

Как видно из таблицы, заменить препарат на более дешевый сложно — большинство аналогов имеет высокую цену. Что лучше, Розувастатин или Аторвастатин? Оба препарата относятся к статинам последнего поколения, но Розувастатин хуже переносится в высоких дозировках. Все Статины имеют плохую совместимость с алкоголем — принимать очередную таблетку можно лишь спустя 8-14 часов после потребления спиртного.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Источник: tyubik.net

Аторвастатин

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими ЛС.

Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%; вызывает повышение концентрацию холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А.

Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. гиполипидемическими ЛС.

Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, – на 26%.

Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.

Терапевтический эффект достигается через 2 нед после начала терапии, достигает максимума через 4 нед и сохраняется в течение всего периода лечения.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия IIa типа), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIа и IIb типа по Фредриксону), с повышеным содержанием ТГ в плазме крови (тип IV по Фредриксону), дисбеталипопротеинемия (III типа) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV типа), резистентная к диете.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови).

Заболевания ССС (в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ИБС, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения – пожилой возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

Побочные действия

Наиболее часто (1% и более): бессонница, головная боль, астенический синдром; тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор; миалгия.

Менее частые (менее 1 %): со стороны нервной системы – недомогание, головокружение, амнезия, парестезия, периферическая нейропатия, гипестезия.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатитческая желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилаксия, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК.

Прочие: импотенция, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах, утомление.

Применение и дозировка

Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная доза при профилактике ИБС для взрослых – 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 нед под контролем липидного профиля плазмы. Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 прием.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект проявляется в течение 2 нед, максимальный эффект наблюдается в течение 4 нед.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%).

Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать.

У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС или с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение содержания холестерина ЛПНП ниже 3 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общего холестерина ниже 5 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).

Особые указания

Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.

Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 нед после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 мес) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых активность «печеночных» трансаминаз превышают нормальные). Повышение активности «печеночных» трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 мес применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении активности АСТ и АЛТ более чем в 3 раза.

Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Риск миопатии повышается при одновременном применении циклоспорина, производных фиброевой кислоты, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых препаратов.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

Взаимодействие

При одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых ЛС (относящихся к азолам) и никотиновой кислоты концентрация аторвастатина в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается.

При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки) отмечается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

При одновременном применении аторвастатина (по 10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (по 500 мг 1 раз в сутки) концентрация атовастатина в плазме не изменяется.

Клинически значимого взаимодействия не отмечается при одновременном применении с варфарином, циметидином, феназоном.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме (при одновременном применении с эритромицином Cmax аторвастатина увеличивается на 40%).

При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.

Увеличивает концентрацию (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут) пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон на 30% и этинилэстрадиол на 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25% при его одновременном использовании с колестиполом.

При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина не изменялась.

Источник: www.bazatabletok.ru