Аннотация таблетки кеторол

Кеторол

Кеторол — НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (-)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После в/м введения развитие анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Биодоступность — 80-100%. Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м введения 30 мг препарата Cmax — 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл, время достижения Cmax соответственно — 15-73 мин и 30-60 мин. Время достижения Css при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) составляет 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0.023 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0.015 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания к применению

Кеторол применяется при болевом синдроме средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Способ применения

В виде раствора для инъекций Кеторол вводят глубоко в/м, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет — 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10-15 мг.

Дозы при многократном вн/м введении: больным до 65 лет вводят 10-30 мг, затем — по 10-30 мг каждые 4-6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Читать еще:  Ацц лонг шипучие таблетки инструкция

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Кеторол являются: «аспириновая» астма; бронхоспазм; ангионевротический отек; гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью — бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Беременность

Кеторол противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказан: печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (КК notifications Подписаться

Источник: www.medcentre24.ru

Кеторол: инструкция по применению

Препарат Кеторол относится к группе НПВП и оказывает на организм выраженное обезболивающее действие.

Форма выпуска и состав препарата

Кеторол выпускается в форме таблеток, снаружи покрытых защитной оболочкой, предназначенных для приема внутрь. Препарат упакован в блистеры по 10 штук в картонной пачке (1 или 2 блистера в пачке).

В составе 1 таблетки содержится 10 мг активного действующего компонента – кеторолака трометамина. Также в состав препарата входят вспомогательные вещества и моногидрат лактозы.

Фармакологическое действие

Препарат Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. При попадании таблетки внутрь активное вещество всасывается через слизистые оболочки пищеварительного канала в общее кровяное русло. Препарат оказывает выраженное обезболивающее, противовоспалительное, незначительное жаропонижающее и противовоспалительное действие на организм.

Даже длительное применение препарата не вызывает зависимости и привыкания. После приема таблетки внутрь максимальный терапевтический эффект развивается в течение 1 часа.

Показания

Таблетки Кеторол назначают пациентам для купирования болевого синдрома различного генеза:

  • Травмы;
  • Послеоперационные и послеродовые боли;
  • Зубная боль;
  • Мышечные боли;
  • Боли в области суставов;
  • Боли, обусловленные злокачественными опухолями;
  • Невралгия и радикулит;
  • Растяжения и вывихи;
  • Ревматизм.

Препарат также назначают в качестве вспомогательного средства при воспалительных заболеваниях и повышенной температуре тела.

Противопоказания

Перед приемом препарата пациенту рекомендуется внимательно изучить прилагающуюся инструкцию, так как таблетки Кеторол противопоказаны при наличии следующих состояний:

  • Бронхиальная астма;
  • Приступы удушья в анамнезе, бронхоспазмы, частые обструктирующие бронхиты;
  • Индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты или препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств;
  • Хронические заболевания органов желудочно-кишечного тракта с наличием язвенно-эрозивных поверхностей;
  • Желудочно-кишечные кровотечения или подозрение на них;
  • Язвенный колит или болезнь Крона в фазе обострения;
  • Наследственные заболевания крови, сопровождающиеся нарушением ее свертывающей функции;
  • Гиперкалиемия;
  • Тяжелые поражения печени и почек, сопровождающиеся нарушением работы этих органов;
  • Лактазная недостаточность;
  • Возраст пациентов до 16 лет;
  • Беременность и период кормления грудью;

К относительным противопоказаниям относятся:

  • Сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипертензия;
  • Холестаз;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Сахарный диабет;
  • Возраст пациентов старше 60 лет;
  • Одновременный прием антикоагулянтов или антиагрегантов.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь по 1 штуке. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг препарата, то есть 3 таблеток. Доза устанавливается индивидуально для каждого пациента, что зависит от его диагноза и степени выраженности болевого синдрома.

Продолжительность курса лечения определяется врачом, но согласно инструкции этот период не должен быть дольше 5 суток, в противном случае у пациента возможно развитие общих побочных эффектов.

Таблетку рекомендуется сразу глотать, не разжевывая, но допускается и измельчение препарата для удобства приема. Чтобы уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка принимать лекарство рекомендуется через 2 часа после еды.

Использование при беременности и лактации

Препарат Кеторол не назначают беременным женщинам и кормящим матерям. Данное средство также не назначают женщинам для обезболивания первого периода родов, так как это может спровоцировать кровотечение.

Читать еще:  Мукалтин таблетки при каком кашле принимать

При необходимости лечения препарата во время грудного вскармливания женщине следует решить вопрос о прекращении лактации на период терапии.

Побочные эффекты

В целом препарат нормально переносится пациентами. У лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью могут наблюдаться побочные реакции на лекарство:

  • Со стороны органов пищеварительного тракта – боли в желудке, тошнота, отсутствие аппетита, иногда рвота, стоматит, повышенное газообразование, обострение хронических заболевания пищеварительного тракта, увеличение печени;
  • Со стороны нервной системы – головные боли, вялость, апатия, сонливость, депрессия;
  • Со стороны органов мочевыделения – развитие острой почечной недостаточности, нарушение оттока мочи, нефрит, отеки, боли в пояснице;
  • Со стороны сердечнососудистой системы – в редких случаях изменение показателей артериального давления, тахикардия, обморок;
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, обострение дерматита, тромбоцитопеническая пурпура, крапивница, отек дыхательных путей, бронхоспазм, астматические приступы, в редких случаях возможно развитие отека Квинке или анафилактического шока.

Передозировка

При приеме внутрь большого количества таблеток у пациента развиваются признаки передозировки, которые выражаются в усилении вышеописанных побочных эффектов, а также в нарушении функции печени и почек.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка до чистых вод, введении внутрь сорбентов, проведении симптоматической терапии при необходимости. Гемодиализ в этом случае малоэффективен и не выводит из организма лекарство в полной мере.

Взаимодействие с другими лекарствами

Таблетки Кеторол не назначают одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами или таблетками ацетилсалициловой кислоты. Это может привести к риску развития массивных желудочно-кишечных кровотечений. По той же причине препарат не рекомендуется использовать параллельно с глюкокортикостероидами, препаратами кальция, этанолом.

При одновременном назначении с таблетками Кеторол препаратов золота наблюдается усиление риска токсического поражения почечной ткани, что следует учитывать и не назначать эти лекарства вместе.

При одновременном использовании данного лекарственного препарата с парацетамолом возрастает риск токсического поражения почек и печени.

При сочетании таблеток Кеторол с антикоагулянтами, аспирином, тромболитиками или цефотетаном повышается риск развития кровотечений. При взаимодействии препарата с диуретиками или антигипертензивыми средствами воможно снижение терапевтического эффекта последних за счет подавления синтеза простагландинов в почках.

Сочетание Кеторола с опиоидными анальгетиками позволяет существенно снизить дозу последних. При одновременном использовании антацидных средств с таблетками Кеторол не наблюдается уменьшение их всасывания в системный кровоток.

При сочетании с Кеторолом усиливается терапевтический эффект гипогликемических препаратов, поэтому пациентам с сахарным диабетом требуется коррекции из дозы.

Особые указания

При значительно выраженном болевом синдроме или наличии противопоказаний для перорального применения препарата Кеторол назначается пациенту в форме раствора для инъекций.

При применении таблеток более 5 суток возрастает риск развития побочных эффектов у пациента, поэтому при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта следует обратиться к врачу повторно.

Пациентам с нарушениями свертывания крови в период лечения препаратом следует постоянно контролировать уровень тромбоцитов в крови, особенно это касается послеоперационных больных.

Для снижения риска развития лекарственной язвы пациенту можно одновременно с таблетками Кеторол назначать антацидные или обволакивающие препараты ,что позволить уменьшить раздражающее действие главного вещества таблетки на слизистые оболочки пищеварительного тракта.

Во время лечения препаратом пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении сложными приборами, требующими повышенной концентрации внимания.

Аналоги таблеток Кеторол

Аналогичными по своему терапевтическому действию с таблетками Кеторол являются следующие лекарственные препараты:

Условия отпуска и хранения

Препарат можно приобрести в аптеке по рецепту. Держать таблетки рекомендуется подальше от детей в темной прохладном месте. Срок хранения лекарства не должен превышать 3 года, после чего лекарство нельзя принимать внутрь.

Кеторол цена

Средняя стоимость таблеток Кеторол в московских аптеках составляет 46 рублей.

Источник: bezboleznej.ru

Кеторол — инструкция, применение, аналоги препарата

Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство. Проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин считается анальгетиком периферического действия.

Применение Кеторола

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Кеторол состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Действующее вещество: ketorolac. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry 03К51148 Green*.

*Качественный состав пленочного покрытия: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, триацетат, железа оксид желтый (Е 172), бриллиантовый голубой FCF (E 133).

Кеторол: как принимать препарат

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 5 дней. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.

Таблетки желательно принимать во время или после еды.

Взрослым назначать кеторолак по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг в сутки. Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно. Для пациентов, которые получают парентерально кеторолак и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозирование пероральной формы препарата не должно превышать 40 мг / сут, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.

Читать еще:  Какие таблетки самые эффективные при климаксе

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВП следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например 6-8 часов.

Дети. Не применять детям в возрасте до 16 лет.

Кеторол — противопоказания, побочные эффекты

  • повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту лекарственного средства;
  • активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
  • бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
  • бронхиальная астма в анамнезе;
  • не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
  • не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов);
  • печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л);
  • подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;
  • одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы цог), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития;
  • гиповолемия, дегидратация;
  • риск почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости;
  • период беременности, схваток, родов и кормления грудью;
  • детский возраст до 16 лет.

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальная (особенно у пациентов пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияние, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона.

Со стороны центральной нервной системы: тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, неврит зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны органов слуха: потеря слуха, звон в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, бесплодие, почечная недостаточность.

Со стороны печени: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны системы дыхания: одышка, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, гематома, удлинение продолжительности кровотечения.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания.

Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая бронхиальную астму, ухудшение течения бронхиальной астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также нарушения со стороны кожи, которые включают сыпь разных типов, зуд, крапивницу, пурпура, ангионевротический отек и в единичных случаях — эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, бронхиальная астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход.

Другие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, удлинение длительности кровотечения, астения, отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Источник: www.unian.net

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector