Nimesulide таблетки

Нимесулид — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛCP-002222/08-040510

Торговое название препарата: Нимесулид

Международное непатентованное название (МНН): нимесулид

Лекарственная форма: таблетки.

Состав: Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: нимесулид 100 мг.
Вспомогательные вещества: докузат натрия, гипролоза, повидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло гидрированное, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Описание: Таблетки бледно-желтого или желтоватого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.
Код ATX М01АХ17

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связь с белками плазмы 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmах = 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).
Т½ нимесулида — около 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению
Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе постравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия), лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта; указание в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты, НПВП; печеночная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, подтвержденная гиперкалиемия), тяжелая сердечная недостаточность, выраженные нарушения свертывания крови, период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

  • антикоагулянты (например, варфарин)
  • антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель)
  • пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) назначают таблетки по 1 таблетки 2 раза в день.
Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг.

Побочное действие
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто ( Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития ЖКТ-кровотечений.

Особые указания
Нимесулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов.
Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Читать еще:  Таблетки шипучие ацц лонг инструкция

Форма выпуска
Таблетки 100 мг. По 10 таблеток в блистере, два блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
РеплекФарм АО
Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188

Фасовщик и упаковщик:
ЗАО «Березовский фармацевтический завод»
623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13.

Претензии и данные о побочных эффектах направлять по адресу
ЗАО «Березовский фармацевтический завод»
Россия, 623704, Свердловская область, г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а

Источник: medi.ru

Нимесулид

Цены в интернет-аптеках:

Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) анальгезирующего, антиагрегантного и жаропонижающего действия.

Форма выпуска и состав

Нимесулид выпускается в следующих формах:

  • Таблетки (по 10 шт. в блистере; 1,2 или 3 блистера в упаковке);
  • Суспензия для приема внутрь (по 60 мл во флаконе);
  • Гель 0,1%: однородный, прозрачный или практически прозрачный, желтого цвета (по 30 г в тубе, 1 туба в картонной пачке);
  • Порошок для приготовления суспензии: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, при растворении образует суспензию белого или светло-желтого цвета с характерным лимонным запахом (по 2 г в пакете; 9 или 30 пакетов в упаковке).

Действующее вещество: нимесулид (100 мг в 1 таблетке; 50 мг в 1 г порошка; 10 мг в 1 мл суспензии; 10 мг в 1 г геля).

  • Таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия лаурилсульфат, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, аэросил;
  • Гель: макрогол 400, карбомер, димексид, пропиленгликоль, спирт этиловый.

Показания к применению

Нимесулид не оказывает влияния на прогрессирование заболевания и предназначен только для симптоматической терапии (уменьшение боли и воспаления на момент применения) следующих состояний/заболеваний:

  • Миалгии;
  • Артралгии;
  • Тендинит;
  • Ревматоидный артрит;
  • Бурсит;
  • Остеоартроз;
  • Альгодисменорея;
  • Артриты различного происхождения;
  • Головная и зубная боль;
  • Посттравматические и послеоперационные боли.

Противопоказания

  • Обострения воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • Эрозивно-язвенные поражения слизистой двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • Цереброваскулярные или иные кровотечения;
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
  • Гепатотоксические реакции при применении нимесулида (в том числе в анамнезе);
  • Печеночная недостаточность и другие активные заболевания печени;
  • Неполное или полное сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух или носа, бронхиальной астмы и непереносимости (в том числе в анамнезе) ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
  • Прогрессирующие заболевания почек;
  • Выраженная хроническая почечная недостаточность;
  • Подтвержденная гиперкалиемия;
  • Одновременное применение других гепатотоксических препаратов;
  • Период после операции аортокоронарного шунтирования;
  • Наркомания;
  • Алкоголизм;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные (следует применять препарат с осторожностью, чтобы избежать осложнений):

  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Почечная недостаточность;
  • Сахарный диабет;
  • Гиперлипидемия/дислипидемия;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • Данные в анамнезе о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Длительное использование НПВС;
  • Одновременное применение пероральных глюкокортикостероидов, антиагрегантов (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов (варфарин) и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин, циталопрам, пароксетин);
  • Пожилой возраст;
  • Курение.

Способ применения и дозировка

Нимесулид предназначен для приема внутрь (таблетки, суспензия и порошок) и наружно (гель).

Рекомендуемая доза – по100 мг (1 таблетка или соответствующее количество суспензии) 2 раза в сутки, предпочтительно после еды. Запить достаточным количеством жидкости. Порошок следует предварительно растворить в 80-100 мл воды. Максимальная суточная доза для взрослых пациентов и подростков 12-18 лет – 200 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Читать еще:  Для чего анаферон таблетки

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лицам с хронической почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 100 мг.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов Нимесулид рекомендуется назначать в минимально эффективной дозе, желательно на протяжении короткого периода времени. При отсутствии улучшений лечение следует прекратить. Максимальная продолжительность терапии – не более 15 дней.

Препарат в форме геля применяют наружно. Полоску геля длиной 3 см наносят на пораженный участок и втирают легкими движениями. Кратность применения – не более 4 раз в сутки. Гель Нимесулид не следует использовать под повязку.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, боли в животе, дегтеобразный стул, стоматит, гастрит, перфорация и/или язва двенадцатиперстной кишки или желудка, желудочно-кишечное кровотечение;
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, приливы, геморрагии, артериальная гипертензия;
  • Дыхательная система: бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы, одышка;
  • Центральная нервная система: нервозность, сонливость, головная боль, ощущение страха, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе), кошмарные сновидения;
  • Мочевыделительная система: гематурия, дизурия, гиперкалиемия, отеки, почечная недостаточность, задержка мочи, интерстициальный нефрит, олигурия;
  • Печень и желчевыводящая система: желтуха, молниеносный гепатит, холестаз, гепатит, повышение печеночных трансаминаз;
  • Система кроветворения: эозинофилия, панцитопения, удлинение времени кровотечения, анемия, пурпура, тромбоцитопения;
  • Кожные покровы: кожная сыпь, дерматит, эритема, зуд, крапивница, усиление потоотделения, отечность лица, ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), многоформная экссудативная эритема;
  • Органы чувств: нечеткость зрения;
  • Аллергические реакции: гиперчувствительность и анафилактоидные реакции;
  • Прочие: гипотермия, общая слабость.

Особые указания

Применение Нимесулида следует прекратить в следующих случаях:

  • Повышение температуры или развитие на фоне приема препарата гриппоподобных симптомов;
  • Возникновение язвы или желудочно-кишечного кровотечения;
  • Появление симптомов, указывающих на повреждение печени (например, рвота, тошнота, анорексия, повышенная утомляемость, боль в животе, темная моча);
  • Повышение уровня печеночных трансаминаз;
  • Ухудшение функции почек.

При использовании препарата более двух недель необходимо контролировать показатели функции печени.

У пациентов с циррозом печени или почечной недостаточностью с гипербилирубинемией или гипоальбуминемией снижается связывание нимесулида.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются у пожилых пациентов, поэтому рекомендуется регулярный контроль состояния больных этой возрастной категории.

Препарат может повлиять на женскую фертильность, он не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

При развитии во время применения Нимесулида побочных эффектов со стороны органов чувств и центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем или иным транспортом и не выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой реакции.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может снижать биодоступность фуросемида и выступать конкурентом в связывании белков плазмы с салициловой кислотой, фенофибратом и толбутамидом.

Нимесулид не рекомендуется принимать одновременно с мочегонными средствами, которые оказывают повреждающий эффект на гемодинамику почек.

Ненасыщенные жирные кислоты (в физиологических концентрациях) не влияют на связывание нимесулида с альбумином сыворотки.

Фуросемид, варфарин, дигитоксин и глибенкламид (в терапевтических концентрациях) не влияют на связывание нимесулида.

При одновременном применении с препаратом возможен значительный рост свободных фракций метотрексата.

У пациентов со слабо выраженной сердечной недостаточностью при применении нимесулида в течение короткого периода и в терапевтических дозах не изменяется сывороточный профиль дигоксина.

Нимесулид повышает концентрацию лития и может усиливать действие циклоспорина на почки.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина и глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от света, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: medlib.net

НИМЕСУЛИД

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав
  • Дополнительно

Нестероидный противовоспалительный препарат Нимесулид относится к классу сульфонанилидов. Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая способствует синтезу простагландинов (ПГ), являющихся непосредственными медиаторами (факторами) воспаления, боли и отека. Препарат оказывает ингибирующее действие как непосредственно на простогландины Е2 (и в очагах воспаления, и на пути проведения импульсов от спинного мозга), так и на их предшественников — короткоживущих простогландинов Н2, именно поэтому Нимесулид оказывает ярко выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффект.
Активирует глюкокортикоидные рецепторы, что приводит к усилению противовоспалительной активности препарата.
Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами.

Читать еще:  Новобисмол таблетки инструкция по применению

Подавляет синтез урокиназы, интерлейкина-6 металлопротеаз (коллагеназы, эластазы) и поэтому предотвращает разрушение и распад хрящевой ткани.
Препарат влияет на агрегацию тромбоцитов, подавляя ее посредством ингибирования синтеза тромбоксана А2, эндопероксидов и фактора агрегации. Нимесулид резко уменьшает высвобождение гистамина и цитокинов, на последние влияет путем ингибирования высвобождения фактора некроза опухоли-б. Не влияет на активность фагоцитоза и гемостаз.
Обнаруживает антиоксидантные свойства, За счет снижения активности миелопероксидазы, уменьшает образование токсических свободнорадикальных продуктов распада кислорода, что приводит к торможению перекисного окисления липидов.

Показания к применению

Артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, артрозы и остеоартрозы, артралгии и миалгии, бурситы и энтезопатии, лихорадка и боли различного генеза, в т.ч. альгодисменорея. Доказано, что анальгетический эффект Нимесулида (особенно в гранулированной форме) развивается очень быстро, в течение 20 минут, поэтому его можно принимать при острой приступообразной боли.

Способ применения

Внутрь по 100 мг препарата (1 таб. или соответствующее количество суспензии) дважды в сутки, с целью нивелирования возможных осложнений, желательно после еды. Препарат необходимо запивать достаточным количеством воды.
Максимальная суточная доза Нимесулида — 400 мг. Длительность лечения подбирается индивидуально. Длительный прием препарата осуществляют под обязательным систематическим контролем функции почек и печени пациента.
Гель. Приблизительно 3 см геля (1%) нанести наружно на пораженный участок и легко втереть, применять не более четырех раз в сутки. Не использовать под повязку.

Побочные действия

Нимесулид хорошо переносится пациентами, однако в очень редких случаях возможны побочные реакции: сонливость, головокружение и головная боль, тошнота и рвота, гастралгия и изжога, изъязвление слизистых и мелена, олигурия и гематурия, экзантема и крапивница, анафилактический шок.
Возможно изменение картины крови: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

При наружном применении возможны эритема, местное раздражение, сыпь, зуд, и изменение цвета кожи, шелушение кожи в месте применения геля.
Появление любых побочных реакций – повод для прекращения приема препарата и последующей консультации врача.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания: беременность, детский возраст (до 12 лет), наличие язвенных патологий и кровотечения, диагностируемые в ЖКТ, «аспириновая» астма, печеночная и почечная недостаточность.
Относительные противопоказания: язвенные изменения ЖКТ, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, период лактации, гиперчувствительность к другим противовоспалительным нестероидам в анамнезе.
При аллергических реакциях на другие НПВП Нимесулид назначается с осторожностью, хотя уже была доказана возможность его безопасного применения в этих случаях.

Беременность

Нимесулид абсолютно противопоказан при беременности. Наиболее опасно его применение в последнем триместре беременности из-за возможной провокации атонии матки у матери, и преждевременного закрытия баталова протока у плода.
В период лактации препарат может быть назначен только при условии прекращения грудного вскармливания на период лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вытесняя некоторые лекарственные средства из мест, где осуществляется их связывание с белками плазмы, Нимесулид может существенно повышать как их эффективность, так и токсичность этих лекарств.
Одновременное назначение Нимесулид и других препаратов существенно усиливает действие циклоспорина, метотрексата, дигоксина, фенитоина и препаратов лития, диуретиков, противодиабетических и гипотензивных средств, а также других НПВП.
Не отмечено клинически значимого влияния на нимесулид и фуросемид, варфарин, глибенкламид, теофиллин, циметидин, антациды.

Передозировка

При передозировке могут отмечаться тошнота и рвота, боль в эпигастрии и желудочно-кишечное кровотечение, сонливость и летаргия, артериальная гипертензия и острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и анафилактические реакции вплоть до шока и комы.
Специфического антидота нет. При передозировке Нимесулида пострадавшим назначают исключительно симптоматическое лечение: промывание желудка и прием активированного угля или других адсорбентов в течении первых четырех часов. Гемодиализ не проводится, поскольку он не эффективен.

Форма выпуска

Гранулы для изготовления суспензии 100 мг (9,30 пакетов в упаковке), суспензия для приема внутрь (60 мл), таблетки по 100 мг (10, 20, 30 штук в упаковке), гель 0,1% (30 г в тубе).

Условия хранения

При комнатной температуре, защищая от попадания света.

Синонимы

Актасулид, Апонил, Аулин, Ауроним, Кокстрал, Месулид, Найз, Нимегесик, Нимесил, Нимесулид, Нимид, Нимика, Нимулид, Нимфаст, Новолид, Пролид, Флолид.

Состав

Состав таблеток: активное вещество — нимесулид 0,1 г.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав геля: в 1 г содержится — 0,01 г нимесулида.
Вспомогательные вещества: карбомер, макрогол 400,спирт этиловый, пропиленгликоль, димексид.

Источник: www.medcentre.com.ua

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector