Везикар таблетки показания к применению

ВЕЗИКАР

Лекарственная форма: ТАБЛ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка 5 мг содержит:

состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат — 5,0 мг, лактоза моногидрат — 107,5 мг, крахмал кукурузный — 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа с — 6,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг, вода очищенная* — 54,0 мг;

состав плёночного покрытия таблетки: опадрай жёлтый 03F12967 — 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа с — 61,83%, тальк — 18,54%, макрогол 8000 — 11,6%, титана диоксид — 7,88%, железа оксид желтый — 0,15%), вода очищенная* — 36,0 мг.

Каждая таблетка 10 мг содержит:

состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат — 10,0 мг, лактоза моногидрат — 102,5 мг, крахмал кукурузный — 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПa c — 6,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг, вода очищенная* — 54,0 мг;

состав плёночного покрытия таблетки: опадрай розовый 03F14895 — 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа с — 62,0%, тальк — 18,59%, макрогол 8000 — 11,63%, титана диоксид — 7,75%, железа оксид красный — 0,03%), вода очищенная* — 36,0 мг.

* — вода удаляется в процессе производства.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку » 150″ и логотип компании на одной стороне.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Солифенацин — это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение детрузора. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показала, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, страдавших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmах и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение: После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст: Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов ( 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Читать еще:  Цена таблетки варфарин инструкция по применению цена отзывы

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой печеночной недостаточностью. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4

Максимальная доза Везикара® должна быть ограничена 5 мг, когда принимается совместно с кетоконазолом или терапевтической дозой другого ингибитора изофермента CYP3A4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Побочные эффекты

Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара® — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока. Около 90% пациентов, получавших Везикар®, полностью завершили курс 12-недельного лечения.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара®:

(>1/100, 1/1000, 1/10000, Телефонная справочная 8-800-250-20-77

Источник: lekvapteke.ru

Везикар

Латинское название: Vesicare

Код ATX: G04BD08

Действующее вещество: Солифенацин (Solifenacin)

Производитель: Ф-Синтез ЗАО (Россия)

Актуализация описания: 06.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Везикар – спазмолитический препарат, который снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Реализуется в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
Солифенацина сукцинат 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: Opadry желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид желтый).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
Солифенацина сукцинат 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид красный).

Показания к применению

Назначают для лечения ургентного (императивного) недержания мочи, частого мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, которыми сопровождается синдром гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Прием таблеток Везикар противопоказан при задержке мочеиспускания, тяжелых желудочно-кишечных заболевания (в том числе токсический мегаколон), миастении gravis, закрытоугольной глаукоме, печеночной и почечной недостаточности в тяжелой форме. Средство не назначают при лечении умеренной степени печеночной недостаточности ингибиторами CYP3A4, например кетоназолом; при проведении гемодиализа и в детском возрасте. Также противопоказанием к приему является гиперчувствительность к его компонентам.

Нельзя принимать людям страдающим редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактозной недостаточностью лопарей, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью следует принимать препарат пациентам, имеющим клинически значимую обструкцию выходного отверстия мочевого пузыря, в результате которой появляется риск задержки мочи; желудочно-кишечные обструктиные заболевания, в том числе застой пищи в желудке, риск пониженной моторики желудочно-кишечного тракта, почечную и печеночную недостаточность в тяжелой форме. Прием Везикара требует строгого контроля врача при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальном рефлюксе и у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные препараты, способные вызвать или усилить эзофагит.

Инструкция по применению Везикар (способ и дозировка)

Препарат предназначен для приема внутрь 1 раз в сутки в дозировке 5 мг. Таблетки принимают независимо от еды, запивая жидкостью. При необходимости дозу можно увеличить вдвое.

Побочные эффекты

  • Может стать причиной развития побочных эффектов, связанных с м-холиноблокирующим действием солифенацина. Чаще всего они слабые или умеренно выраженные, при этом частота появления побочных эффектов зависит от дозировки препарата.
  • Применение может вызывать следующие побочные действия: сухость во рту, запор, диспепсию, боли в животе, тошноту. Реже прием препарата сопровождается такими побочными эффектами как рвота, снижение аппетита, кишечная непроходимость, копростаз, инфекции мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание и задержки мочеиспускания, очень редко возможно развитие почечной недостаточности.
  • Может вызывать появление сонливости, нарушений вкуса, головной боли, сухости глаз, нечеткости зрительного восприятия, общей усталости, отеков нижних конечностей, сухости кожи, зуда, сыпи, крапивницы.
  • У некоторых пациентов лечение препаратами, содержащими солифенацин, вызвало анафилактическую реакцию. В таких случаях прием необходимо прекратить и провести соответствующую терапию.

Передозировка

Симптомы передозировки: легкая головная боль, умеренная сухость во рту, небольшое головокружение, легкая сонливость и неясность зрения. Случаев острой передозировки зафиксировано не было.

Читать еще:  От чего таблетки грандаксин

В случае превышения дозы препарата назначают активированный уголь, промывают желудок. Вызывать рвоту не рекомендуется. Если это необходимо, проводят симптоматическую терапию.

Аналоги

Структурные аналоги Везикара (с индентичным кодом АТХ): отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Дриптан, Урохол, Уротол, Спазмекс, Урохолум.

Фармакологическое действие

Главным действующим веществом препарата является солифенацин – это специфический конкурентный ингибитор мускариновых холинорецепторов преимущественно подтипа М3. Установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к другим рецепторам и ионным каналам.

  • Первые улучшения при приеме препарата в терапевтических дозах при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наступают уже в течение первой недели лечения. Эффект стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект от приема устанавливается через 4 недели приема. Везикар – препарат длительного действия, его эффективность сохраняется в течение не менее 12 месяцев.
  • При приеме внутрь таблеток, солифенацин подвергается активному метаболизму в печени. Средство выводится в неизменном виде и в виде метаболитов с мочой и калом.
  • Фармакокинетика действующего вещества препарата не зависит от пола и возраста пациентов, а также их расовой принадлежности, поэтому коррекция дозы людям пожилого возраста не требуется. Данных о фармакокинетике солифаенацина у детей и подростков нет.

Особые указания

Перед тем как приступать к лечению с использованием Везикара необходимо выяснить точную причину нарушения мочеиспускания. Это может быть сердечная недостаточность или заболевания почек.

Везикар, как и другие м-холиноблокаторы, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, сонливость, усталость. Из-за этого прием препарата может отрицательно повлиять на способность управления автомобилем и другими механизмами, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными работами, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Назначается с осторожностью. Во время кормления грудью препарат принимать не рекомендуется.

В пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

  • При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может возникать более выраженное терапевтическое воздействие и развитие нежелательных эффектов.
  • После завершения приема солифенацина требуется сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.
  • Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

Условия отпуска из аптек

Отпускается строго по рецепту врача.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Стоимость Везикар за 1 упаковку от 436 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Источник: dolgojit.net

Везикар

Везикар 5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Астеллас (Нидерланды) Препарат: Везикар

Везикар 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Астеллас (Нидерланды) Препарат: Везикар

Аналоги из категории Лекарства при недержании мочи

Дриптан 5мг 30 шт. таблетки

Эбботт (Швеция) Препарат: Дриптан

Спазмекс 15мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Др. Р.Пфлегер химическая (Германия) Препарат: Спазмекс

Ролитен 2мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Ранбакси (Индия) Препарат: Ролитен

Уротол 1мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Зентива (Чехия) Препарат: Уротол

Бетмига 0,05г 10 шт. таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Астеллас (США) Препарат: Бетмига

Инструкция по применению Везикар

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:

  • ядро: солифенацина сукцинат — 5 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная;
  • оболочка: Opadry желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид желтый).

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:

  • ядро: солифенацина сукцинат — 10 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная;
  • оболочка: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид красный).

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетка 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-желтого цвета, имеющая маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.

Читать еще:  Орнидазол в таблетках

Таблетка 10 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-розового цвета, имеющая маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция. Cmax достигается через 3–8 ч. Время достижения Cmax не зависит от дозы. Сmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение. Объем распределения солифенацина после в/в введения — 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T1/2 — 45–68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение. После однократного введения 10 мг 14С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% — в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и здоровых молодых индивидов ( 100% и T1/2 — более 60%). Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Фармакодинамика

Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 нед. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере — 12 мес).

Показания к применению Везикар

Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания к применению Везикар

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • задержка мочеиспускания;
  • тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
  • миастения gravis;
  • закрытоугольная глаукома;
  • проведение гемодиализа;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом.

Везикар Применение при беременности и детям

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Везикар Побочные действия

Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара® — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара®:

Источник: www.asna.ru

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector